培哚普利吲达帕胺片的药理毒理
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百普乐是培哚普利叔丁胺盐—一种血管紧张素转化酶抑制剂和吲达帕胺—含有氯硫酰胺基的利尿剂的复合制剂。它的药理特性来自于其二种成分的各自药理特性及二者联合使用产生的正协同作用。药理学作用机理与百普乐相关：百普乐具有这二种成分抗高血压的正协同作用。与培哚普利相关：培哚普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE 抑制剂），血管紧张素转化酶能使血管紧张素I 转化成有收缩血管作用的血管紧张素II。除此该酶能刺激肾皮质分泌醛固酮，还能使具有舒张血管功能的缓激肽降解为无活性的七肽。裴多普利通过它的活性代谢产物——培哚普利拉产生作用。其他的代谢产物均无活性。因此本品可引起：- 醛固酮分泌的减少。- 由于醛固酮不能产生负反馈而出现血浆肾素活性的增高。- 长期治疗可通过对血管床肌肉和肾脏优先作用使总外周血管阻力下降，不伴有水盐潴留或反射性心动过速。培哚普利在低或正常肾素水平的患者中也可产生抗高血压作用。培哚普利可减轻心脏负荷：- 通过改变前列腺素代谢产生扩张静脉的作用：减轻前负荷，- 通过降低总外周血管阻力：减轻后负荷。对心功能不全患者的研究表明：- 降低左右心室的充盈压，- 降低总外周血管阻力，- 增加心脏输出量、改善心脏指数，- 增加肌肉局部血流量。运动试验的结果也得到改善。与吲达帕胺相关：吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺衍生物，药理活性与噻嗪类利尿剂有关。吲达帕胺抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收。它增加尿中钠和氯的排出，并且轻度增加钾、镁的排出，因此可增加尿量，具有抗高血压的作用。抗高血压作用的特点与百普乐相关：在各种年龄的高血压患者中，无论是卧位还是站位，百普乐均可产生剂量依赖性的降低动脉收缩压和舒张压。这种抗高血压作用可持续24 小时。一个月内血压即出现下降，无急速抗药反应；停药后无反弹作用。在临床试验中，同时给予培哚普利和吲达帕胺，与分别单独使用这二种药物相比，可产生具有协同作用的抗高血压疗效。与培哚普利相关：培哚普利可以治疗各种程度的高血压：轻度到中度或重度。可以降低卧位和立位的收缩压和舒张压。最大降压作用出现在服用单一剂量后4-6 小时，降压作用可持续24 小时以上。在24 小时后其对血管紧张素转化酶仍有较高的阻滞作用，大约为80％。对于治疗有效的患者，在用药一个月后血压恢复正常并继续维持，没有急速抗药性。停止治疗后，不引起血压反跳。培哚普利具有舒张血管的性质，可恢复大动脉的弹性，纠正阻力血管的组织形态学上的改变，并且减轻左心室肥厚。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。联合使用血管紧张素转化酶抑制剂和噻嗪类利尿剂，可降低单独使用利尿剂引起的低钾的危险性。与吲达帕胺相关：单独使用吲达帕胺治疗，具有可持续24 小时的抗高血压作用。这一作用在其利尿作用尚很轻微的剂量下即可出现。其抗高血压作用与其对动脉顺应性的改善和总动脉血管阻力及血管外周阻力的下降相平行。吲达帕胺可减轻左心室肥厚。当使用噻嗪类利尿剂和与噻嗪类有关的利尿剂超过某一剂量后，抗高血压作用达到一个平台期，而不良反应将继续增加。因此如治疗效果不佳，不应增加剂量。此外，在短期、中期和长期的抗高血压治疗中，吲达帕胺：- 不影响脂肪代谢：包括甘油三酯、LDL 胆固醇和HDL 胆固醇。- 不影响葡萄糖代谢，即使在糖尿病高血压患者中，也如此。毒理：百普乐的毒性比其组成成分的毒性轻微增加。在大鼠中未见潜在的肾脏改变。然而，联合使用可在狗中出现胃肠道的毒性反应，对母鼠的毒性反应增加（与培哚普利相比）。尽管如此，出现这些不良作用的剂量与治疗剂量相比有相当大的一段安全距离。
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