Nexavar多吉美

药品名称:多吉美,通用名为甲苯磺酸索拉非尼片,英文商品名为Nexavar,英文通用名为Sorafenib tosylate。其化学名为4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐,分子量为637.0克/摩尔。该药物为红色圆形片,主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。


推荐剂量为每次0.4 g(2x0.2g),每日两次,最好在空腹或低脂、中脂饮食时服用,口服时以一杯温水吞服。治疗需持续直至患者无法从临床中受益或无法耐受副作用。禁止对索拉非尼或药物非活性成分有严重过敏反应的患者使用。


注意事项:在中国人群中,由于缺乏充分的临床研究数据,应在有经验的医生指导下使用。同时,索拉非尼与其他药物如阿霉素、依立替康、酮康唑、CYP2C9底物等可能存在相互作用,可能导致药效或毒性改变,需密切监测。


过量服用的处理尚无特殊方法,主要不良反应如腹泻和皮肤毒副反应在剂量为0.8 g每日两次时出现。如怀疑过量,应立即停药并提供支持疗法。


药理及药代动力学方面,索拉非尼作为多激酶抑制剂,能抑制多种激酶,具有双重抗肿瘤机制。其生物利用度与饮食有关,高脂饮食可能降低吸收。索拉非尼主要通过CYP3A4代谢,以原形物和代谢物形式从粪便排出,部分从尿液排出。


常见的不良反应包括皮疹、腹泻、血压升高和手足部皮肤反应,其中3级和4级不良事件在患者中的发生率较高。用药提示包括服用方法、避孕措施、饮食要求以及手足皮疹的处理等。


多吉美是拜耳药业开发的治疗晚期肾癌的一线药物,临床研究显示其在抑制肿瘤生长和延长生存期方面有显著效果。Sorafenib也被用于其他恶性肿瘤的治疗研究,如肝癌、黑色素瘤和皮肤癌。




扩展资料

Nexavar又叫索拉非尼(Sorafenib tosylate)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。



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