多肽和蛋白质类药物多肽和蛋白质类药物注射给药系统
为了调控药物在体内的分布和半衰期，延长作用时间，科学家们开发了一系列药物注射给药系统。其中，前体药物注射液通常通过化学修饰，如将蛋白质与PEG连接，以增加其分子大小，如腺苷酸脱氨酶(ADA)的PEG修饰剂，已经得到FDA的批准，用于治疗免疫缺损综合征，其半衰期得以延长。
注射用微球技术则着重于实现药物的缓释效果。1986年，法国Ipsen公司推出了肌注用的聚丙交酯-乙交酯微球，如曲普瑞林、醋酸亮丙瑞林等，主要用于治疗激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤等。例如，每月注射一次75mg的亮丙瑞林微球，相当于每天使用1mg的溶液剂，且通过调整微球的共聚物比例和分子量，可以调整药物的作用持续时间。
皮下注射的生长激素释放因子（GRF）毫微球是另一研究焦点，大鼠皮下注射后，药物能缓释24小时，显著提高生物利用度。脂质体作为静脉注射制剂，能将细胞因子如GM－CSF、IFN－r等包埋，通过灭菌和低温保存，实现药物的缓释并改变体内分布，增强细胞对这些细胞因子的敏感性，如TNF－a在脂质体中的包埋，增强了其细胞毒活性。
在疫苗领域，控释制剂的研究是世界卫生组织关注的重点，如微球和微粒制剂，通过材料选择和包埋技术，可以控制疫苗的释放速度，如速释、恒释或脉冲释放。研究范围广泛，涉及类毒素疫苗（如白喉、破伤风等）、病毒疫苗（如乙肝疫苗）、核酸疫苗和人工合成疫苗等，目标是提高免疫效果，降低成本。
扩展资料
多肽和蛋白质类药物指用于预防、治疗和诊断的多肽和蛋白质类物质生物药物。多肽是α-氨基酸以肽链连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。N条多肽链按一定的空间结构缠绕纠结就构成了蛋白质。大分子蛋白质水解会生成多肽。
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