伊曲康唑口服液的药物相互作用
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1. 影响伊曲康唑代谢的药物– 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明，伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低，其程度足以使疗效明显降低。因此，不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的正式研究资料，但预期会有相似的作用。– CYP3A4的抑制剂可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如：利托那韦、茚地那韦、红霉素和克拉霉素。2. 伊曲康唑对其它药物代谢的影响2.1. 伊曲康唑会抑制由细胞色素3A家族代谢的药物代谢，这样就可以会导致增加和/或延长它们的作用，包括副作用。当需要合并用药时，应参阅相关说明书，以了解该药的代谢途径。停用本品治疗后，伊曲康唑血浆浓度逐渐下降，其下降速度取决于用药量和用药时间(参见【药代动力学】项)，当考虑伊曲康唑对合用药物的抑制作用时，应考虑此特点。举例如下：·在使用本品治疗期间不应使用的药物：– 阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时，可能导致这些底物的血浆浓度升高，导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。– 经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀或辛伐他汀。– 三唑仑和口服咪达唑仑。– 麦角生物碱，如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱。– 尼索地平。伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的风险升高，需要注意。除了可能的与药物代谢酶CYP3A4有关的药代动力学相互作用之外，钙通道阻滞剂还具有负性肌力作用，从而会加强伊曲康唑的这一潜在作用。·在使用本品治疗期间需监测血浆浓度、药物作用及副作用的药物，当与伊曲康唑合用时，必要时应当减量。– 口服抗凝剂。– 抗HIV蛋白酶抑制剂，如利托那韦、茚地那韦和沙奎那韦。– 某些抗肿瘤药物，如长春生物碱、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。– 经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂，如：二氢吡啶和维拉帕米。– 某些免疫抑制剂，如：环孢菌素、他克莫司、雷帕霉素。– 某些经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如阿伐他汀。– 某些糖皮质激素，如布地奈德、地塞米松、甲基强的松龙。– 地高辛（通过抑制P-糖蛋白）。– 其它：阿芬太尼、阿普唑仑、溴替唑仑、丁螺环酮、卡马西平、西洛他唑、双异丙吡胺、依巴斯汀、依立曲坦、芬太尼、卤泛群、咪达唑仑静脉注射液、瑞波西汀、瑞格列奈、利福布丁。2.2. 尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定和氟伐他汀的相互作用。尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。3. 对蛋白结合的影响：体外研究表明：在血浆蛋白结合方面伊曲康唑与丙咪嗪、普萘洛尔、安定、西咪替丁、引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
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