依折麦布药代动力学
口服依折麦布后，药物迅速被吸收，主要形成具有药效的酚化葡萄糖苷酸（依折麦布-葡萄糖苷酸）。平均血浆峰浓度(Cmax)在服药后1至2小时内达到，而依折麦布本身的峰浓度则在4至12小时出现。由于依折麦布不溶于水性介质，因此无法测定其绝对生物利用度。10mg剂量的依折麦布片与食物（无论高脂或低脂）同服不会影响其口服生物利用度，可与食物一起或分开服用。
依折麦布及其与葡萄糖苷酸的结合物与血浆蛋白的结合率分别高达99.7%和88%至92%。主要在小肠和肝脏进行II相反应与葡萄糖苷酸结合，随后通过胆汁和肾脏排泄。极少量的依折麦布经历I相反应氧化代谢。血浆中，依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是主要的药物衍生物，分别占总药物浓度的10%至20%和80%至90%。它们的清除速度较慢，表明存在明显的肠肝循环，半衰期约为22小时。
对于肝功能受损患者，轻度患者（Child-Pugh评分5或6）服10mg单次剂量后，总依折麦布暴露量大约会增加1.7倍。中度肝功能不全（评分7至9）患者的曲线下面积增加4倍，轻度患者无需调整剂量，但对于中度和重度患者（评分>9）的用药影响尚不明确，因此不建议给药。肾功能受损（CrCl≤30μmL/min/1.73m2）患者单用10mg时，曲线下面积较正常人群增加1.5倍，无临床显著性差异，故无需调整剂量。但有研究显示，接受肾移植并使用多种药物（如环孢菌素）的患者暴露量显著高于正常人群。
性别差异方面，女性的血浆依折麦布浓度轻度高于男性（<20%），但对疗效和LDL-C降低的影响无明显性别差异，故无需根据性别调整剂量。种族方面，黑种人和白种人在药代动力学上无显著差别。
扩展资料
依折麦布片属片剂，是胆固醇抑制吸收剂，为处方药。适用于治疗原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH）和纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症）。
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