替卡西林钠克拉维酸钾的药理毒理

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注射用替卡西林钠克拉维酸钾的主要成份为替卡西林钠及克拉维酸钾。替卡西林是青霉素类广谱杀菌剂,而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。多种革兰氏阳性菌(G)和阴性菌(G)都能产生β-内酰胺酶,这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障,恢复替卡西林敏感性。克拉维酸钾单独抗菌作用甚微,但与替卡西林配伍后使本品成为具有广谱杀菌作用的抗生素,适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。
本品是具有广泛杀菌作用的抗生素,其体外抗菌谱为:
革兰氏阳性菌
需氧菌:葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、链球菌属(包括粪链球菌)
厌氧菌:消化球菌属、消化链球菌属、梭状芽孢杆菌属、真杆菌属
革兰氏阴性菌
需氧菌:大肠杆菌、嗜血杆菌属(包括嗜血流感杆菌)、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏菌属(包括肺炎克雷伯氏菌)、肠杆菌属、变形菌属(包括吲哚阳性菌属)、司徒普罗维登斯菌、假单胞菌属(包括绿脓杆菌)、沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌)、枸椽酸杆菌属、乙酸钙不动杆菌属、小肠结肠炎那尔森氏菌
厌氧菌:拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、韦荣氏球菌属
动物试验表明无致畸作用。



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