​首个蛋白酶降解剂！从抑制剂到降解剂，SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

革新突破：蛋白酶降解剂的登场与SARS-CoV-2治疗的革新历程

来源：药渡科研洞察

自COVID-19肆虐全球，科学家们一直在寻找更有效的方式对抗病毒。SARS-CoV-2的复杂性在于其30 kb RNA基因组，它编码出多个关键结构蛋白，如刺突蛋白和蛋白酶Mpro与PLpro。这两大酶在病毒的复制和转录中扮演着决定性角色，因此，抑制或直接靶向它们成为了抗病毒药物研发的核心策略。

例如，辉瑞的帕西洛韦（Mpro抑制剂）如同一把精准的锁钥，通过阻断Mpro的活性，直接抑制病毒的复制链。而复方制剂如PF-07321332与Ritonavir的组合，不仅抑制病毒繁殖，还通过延长药物在体内的半衰期，展现了治疗策略的创新。

然而，科研人员并未止步于此。香港中文大学的研究人员在《美国化学学会杂志》上揭示了前所未有的进展：他们成功合成的HP211206，作为首个SARS-CoV-2 Mpro的降解剂，标志着蛋白降解技术在抗病毒领域的革命性应用。不同于抑制剂，降解剂通过化学手段破坏蛋白，为治疗手段带来了全新的可能，尤其是对于多面手病毒靶标，如Mpro，其潜力更为显著。

这一化学策略在SARS-CoV-2研究中展现出了巨大的潜力，为未来的研究打开了新的窗口。Sang X等人在《美国化学社会杂志》上发表的成果，2023年12月的27248-27253页，doi: 10.1021/jacs.3c12678，进一步证实了蛋白降解技术在对抗COVID-19中的关键角色。

尽管这些研究充满了希望，但请记住，所有信息仅供科研参考，非治疗或投资建议。我们期待在未来的日子里，这些创新技术将为SARS-CoV-2的防控带来突破性的进展。

注：本文旨在分享医药科学前沿动态，不构成医疗实践或投资决策的依据。如需更多详细信息，敬请咨询专业人士。

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