艾得辛艾得辛(艾拉莫德片)作用机制

艾得辛(艾拉莫德片)的作用机制在抗炎、免疫抑制和骨代谢调控等方面具有显著效果。首先,它通过抗炎作用,对急慢性炎症模型表现出显著的镇痛和抗炎效果,如大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型和关节炎模型,且不同于传统非甾体抗炎药,不会引发消化道溃疡。艾得辛能抑制缓激肽的增加,对花生四烯酸级联反应有选择性,主要通过影响环氧酶-2(COX-2)来抑制前列腺素的释放,减少炎性分泌物中的PGE2含量,同时保护消化道粘膜。

在免疫调节方面,艾得辛可以显著减少小鼠B细胞产生的IgM,并促进向IgG1转换,对人类浆细胞瘤细胞的IgG生成也有抑制作用,但不影响细胞增殖。在类风湿性关节炎模型中,艾得辛能够改善病情并降低免疫球蛋白血症。

此外,艾得辛能够抑制多种细胞因子的生成,如IL-1β、TNFα、IL-6、IL-8和MPC-1,减少滑膜细胞中联合刺激分子的表达。在皮下气腔炎症模型中,它能有效抑制TNFα诱导的MCP-1生成,同时降低血清中炎性因子的水平。

抗骨吸收是艾得辛的重要作用之一,通过抑制IL-1、IL-6和TNF-α等促炎因子,能够控制RA病情和骨质流失。在CIA大鼠模型中,艾得辛显著抑制了炎症和骨髓水肿,并阻止了骨吸收和关节破坏。

促骨形成方面,艾得辛在体内外实验中都能促进成骨细胞分化,与Osx(骨分化关键蛋白)的表达增强有关。在骨髓基质细胞系和前成骨细胞系中,艾得辛可以直接刺激Osx的表达,促进矿化结节的形成和听小骨钙含量的增加。

总结,艾得辛通过其复杂的机制,调节炎症、免疫和骨代谢,为风湿性疾病的治疗提供了潜在的策略。

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