硫胺素简介
目录
- 1 拼音
- 2 英文参考
- 3 概述
- 4 硫胺素的发现
- 5 硫胺素的来源
- 6 硫胺素的生理功能
- 7 缺乏硫胺素引起的疾病
- 8 硫胺素中毒
- 8.1 临床表现
- 8.2 治疗
- 9 硫胺素的医学检查
- 9.1 检查名称
- 9.2 分类
- 9.3 取材
- 9.4 维生素B1的测定原理
- 9.5 试剂
- 9.6 操作方法
- 9.7 正常值
- 9.8 化验结果临床意义
- 9.9 附注
- 9.10 相关疾病
- 10 维生素B1药典标准
- 10.1 品名
- 10.1.1 中文名
- 10.1.2 汉语拼音
- 10.1.3 英文名
- 10.2 结构式
- 10.3 分子式与分子量
- 10.4 来源（名称）、含量（效价）
- 10.5 性状
- 10.5.1 吸收系数
- 10.6 鉴别
- 10.7 检查
- 10.7.1 酸度
- 10.7.2 溶液的澄清度与颜色
- 10.7.3 硫酸盐
- 10.7.4 硝酸盐
- 10.7.5 有关物质
- 10.7.6 干燥失重
- 10.7.7 炽灼残渣
- 10.7.8 铁盐
- 10.7.9 重金属
- 10.7.10 总氯量
- 10.8 含量测定
- 10.9 类别
- 10.10 贮藏
- 10.11 制剂
- 10.12 版本
- 11 药品说明书
- 11.1 硫胺素的别名
- 11.2 外文名
- 11.3 适应症
- 11.4 用量用法
- 11.5 注意事项
- 11.6 规格
- 12 参考资料
1 拼音
liú àn sù
2 英文参考
aneurine
thiamine
thiamin
vitamine b2
b12 vitamin b2
3 概述
维生素B1（vitamin B1）又称硫胺素（thiamine）、抗神经炎素（aneurin），是B族维生素之一[1]。在体内，构成丙酮酸脱氢酶、丙酮酸脱羧酶、转酮酶、α酮戊二酸脱氢酶等的辅酶发挥作用[1]。
维生素英文缩写VB1。又称“硫胺素”、“抗炎素”、“抗脚气病维生素”。B族维生素之一。VB1主要存在于种子外皮及胚芽中，酵母、瘦猪肉、米糠、麦麸、大豆等富含VB1。维生素B1耐氧化、耐热、耐酸，但不耐堿，在室温下亦可为堿破坏。
在体内经特异性的酶催化，VB1可与ATP作用，生成焦磷酸硫胺素（TPP）。TPP是糖代的一种重要的辅酶。所以，缺乏VB1时，使糖代谢受阻，一方面导致神经组织的供能不足，另一方面，使糖代谢过程中产生的丙酮酸、乳酸在血、尿和组织中堆积，从而引起多发性神经炎，并影响心肌的代谢及功能。患者易怒、健忘、食欲不振、手足麻木、皮肤粗糙、肌肉疼痛萎缩，严重时可产生手足腕下垂、下肢水肿和心力衰竭，临床上称为脚气病。同时VB1还能抑制胆堿酯酶的活性，使重要的神经介质乙酰胆堿不被破坏，从而保持神经的正常兴奋程度。当VB1缺乏时，则会导致胃肠蠕动慢、消化液分泌不足、消化不良等症状。VB1缺乏症多因膳食不合理（如以精米为主，又过度淘洗），烹调不当（如捞饭时弃丢米汤，煮粥时加堿等），使VB1摄入量减少，长期发热或患消耗性疾病，也可导致VB1缺乏。我国早在隋唐时便已使用富含VB1的“谷皮”来治疗脚气病了。目前做为药物使用的VB1多为化学合成的硫胺素盐酸盐，除治疗VB1缺乏症外，还用于许多疾病的辅助治疗。
成人体内约有硫胺素25～30mg，以心脏、肝脏、肾脏和脑的含量较高，但总量的50%存在于肌肉中。硫胺素在体内的作用在于以羧化酶，转羟乙醛酶系统的辅酶形式参加糖类代谢，是物质代谢和能量代谢中具有关键性的物质基础。维生素B1还参与体内的氧化脱羧作用，为支链氨基酸代谢所必需。此外，维生素B1对促进食欲、胃肠道的正常蠕动和消化液的分泌等也有重要作用。
4 硫胺素的发现
脚气病是日本在19世纪后期至20世纪初期与结核病并列的两大多发病，过去称为“江户病”。由于人们 *** 米，脚气病蔓延得很快，在日俄战争中就有很多人患脚气病。以往关于脚气病病因，有传染和中毒两种说法，真正的病因谁也不清楚。铃木梅太郎1901年到1906年间在德国留学，回国后参加了“脚气病临时调查会”，他认为病因在于精碾过的大米。他主张用实验来证明精米中缺乏某种特别的无机成份，而这种成份在米糠里却含量很高。
1910年，铃木梅太郎用脱脂剂除去米糠中的脂肪成份，又用加入了酒精等的磷酸使主要成份沉淀。他把所产生的物质命名为硫胺素，并在第二年取得了专利权。
问题在于这种硫胺素到底对脚气病能有多大疗效？无条有权威的医生全都拒绝试用。铃木梅太郎只得托人请私人诊所的医生试用，疗效确实不错，据说连重病号服用后也很快就痊愈了。但是那位医生在致铃木梅太郎的信中又说，因为痊愈的患者同时还接受了其他方法治疗，所以很难说就是硫胶素的效果。
一时人们对铃木梅太郎的结论很难接受。有这样一个典型的事例，铃木梅太郎事后回忆说：我在东京化学学会上披露了硫胺素可以治疗脚气病的消息。听说这件事传到当时医学界的一位要人某博士的耳朵里，他竟说：“铃木认为米粮能治脚气，很无聊。是因为心诚则灵。如果说米糠能治好脚气病，那末喝小便也能治好。”
几年之后，人们的种种怀疑和偏见终于在事实前被攻破了。此后不久，人们就搞清楚了铃木梅太郎发现并从米糠里提取出来的硫胺素，其实就是维生素B1。
5 硫胺素的来源
维生素B1主要存在于种子外皮及胚芽中，酵母、瘦猪肉、米糠、麦麸、大豆等富含维生素B1。
含维生素B1丰富的食物有谷类、豆类、酵母、干果、硬果、动物心、肝、脑、肾、瘦猪肉、蛋类[2]。
成人体内约有维生素B125～30mg，主要分布于心脏、脑、肝、肾、肌肉组织等，其总量的50%存在于肌肉中，但在体内不能大量贮存，过量摄入部分由尿排出[2]。
6 硫胺素的生理功能
维生素B1主要生理功能是构成脱羧酶的辅酶，参与碳水化合物的代谢。缺乏时可引起脚气病。最好不要长期食用精米和精面，以避免维生素B1的缺乏。[2]
成人体内约有硫胺素25～30mg，以心脏、肝脏、肾脏和脑的含量较高，但总量的50%存在于肌肉中。硫胺素在体内的作用在于以羧化酶，转羟乙醛酶系统的辅酶形式参加糖类代谢，是物质代谢和能量代谢中具有关键性的物质基础。维生素B1还参与体内的氧化脱羧作用，为支链氨基酸代谢所必需。此外，维生素B1对促进食欲、胃肠道的正常蠕动和消化液的分泌等也有重要作用。
7 缺乏硫胺素引起的疾病
维生素B1在体内经特异性的酶催化，VB1可与ATP作用，生成焦磷酸硫胺素（TPP）。TPP是糖代的一种重要的辅酶。所以，缺乏VB1时，使糖代谢受阻，一方面导致神经组织的供能不足，另一方面，使糖代谢过程中产生的丙酮酸、乳酸在血、尿和组织中堆积，从而引起多发性神经炎，并影响心肌的代谢及功能。患者易怒、健忘、食欲不振、手足麻木、皮肤粗糙、肌肉疼痛萎缩，严重时可产生手足腕下垂、下肢水肿和心力衰竭，临床上称为脚气病。同时VB1还能抑制胆堿酯酶的活性，使重要的神经介质乙酰胆堿不被破坏，从而保持神经的正常兴奋程度。当VB1缺乏时，则会导致胃肠蠕动慢、消化液分泌不足、消化不良等症状。VB1缺乏症多因膳食不合理（如以精米为主，又过度淘洗），烹调不当（如捞饭时弃丢米汤，煮粥时加堿等），使VB1摄入量减少，长期发热或患消耗性疾病，也可导致VB1缺乏。我国早在隋唐时便已使用富含VB1的“谷皮”来治疗脚气病了。目前做为药物使用的VB1多为化学合成的硫胺素盐酸盐，除治疗VB1缺乏症外，还用于许多疾病的辅助治疗。
8 硫胺素中毒
维生素B1（硫胺）为体内黄素酶类辅基的组成部分，当缺乏时会影响机体的生物氧化，发生代谢障碍。用于维生素B1缺乏病，如口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎和阴囊炎等防治及辅助治疗。一般予口服，增大口服剂量时并不增加吸收量。很少采用注射给药。[3]
8.1 临床表现
[3]
1.注射偶见过敏反应，个别可发生过敏性休克。
2.中毒时可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动缓慢、胸闷，甚至呼吸衰竭。静注可出现肌无力，甚至瘫痪。可有一过性血压下降。
8.2 治疗
维生素B1中毒的治疗要点为[3]：
1.过敏者可用抗组胺药或糖皮质激素。
2.予维生素B2或维生素A，可产生拮抗作用。
3.休克者可用升压药。
4.对症、支持治疗。
9 硫胺素的医学检查
9.1 检查名称
维生素B1
9.2 分类
血液生化检查 > 血清维生素测定
9.3 取材
血液
9.4 维生素B1的测定原理
红细胞转酮醇酶（ETK）需要焦磷酸硫胺素（TPP）作为辅酶才具有活性。TPP在体内由硫胺素经磷酸化生成，因此，当硫胺素缺乏时ETK活性下降，如果加TPP到这样的红细胞溶血液中，脱辅基的ETK可以重新成为有活性的ETK而恢复其活性。
将红细胞溶血液加入到含有和不含TPP的缓冲液中，加入足量的底物，经过一定时间的酶促反应后，测定底物的剩余量或产物的生成量，计算出酶的活性。加入TPP引起的酶活性增加的百分数即是TPP反应。机体缺乏维生素B1时TPP效应增加。根据这一原理可以评价机体硫胺素的状况。
本方法以苔黑酚试剂与核糖反应，测底物被利用的多少来确定酶的活性，计算TPP效应%。
核糖在浓盐酸溶液中加热，分子内脱水生成糠醛，然后再与苔黑酚缩合生成绿色的物质，绿色的深浅与核糖的含量成正比。
9.5 试剂
（1）缓冲液（pH7.4）：将0.28g NaCl（AR）、9.25gKCl（AR）、0.299g MgSO4（AR）和2.73gK2HPO4（AR）溶解于去离子水中，稀释至1000ml，用1mol/L HCl调节至pH7.4，贮存在4℃备用。
（2）TPP贮备液：称TPP25mg溶于25ml上述缓冲液中，贮存冰箱备用。
（3）TPP应用液：取1份贮备液加8份体积的缓冲液混合，现用现配。
（4）核糖5磷酸钠盐溶液：取3.24g核糖5磷酸钡盐，放入100ml烧杯中，加8.5ml 1mol/LHCl溶液。搅拌使其溶解，加45ml蒸馏水混匀，倒入离心管，用蒸馏水洗烧杯数次并入离心管内。加入Na2SO4饱和水溶液8ml，充分搅拌，放冰箱冷室内沉淀15min，后离心15min（3000r/min）将上清液倒入250ml三角瓶内，每次用20ml蒸馏水洗残渣，共3次。每洗一次离心后都将上清液并入三角烧瓶内，用5mol/L KOH溶液调节pH到7.0左右，再用pH计调到7.4。假若出现混浊，过滤。这时的液体总体积大约为120ml。精确测量溶液的体积，用苔黑酚法分析溶液中核糖的含量，调整其体积使每毫升含核糖为7.0mg。将此溶液分装在若干小瓶内，放冰箱保存。
应用液：取上述溶液用缓冲液稀释20倍，使每毫升内含核糖350μg。
（5）75g/L三氯醋酸（CP）。
（6）戊糖标准溶液 称D核糖10mg，溶于10ml水中（1mg/ml）作贮备液，放冰箱保存。应用液：取贮备液1ml，用水稀释至100ml（10μg/ml）
（7）苔黑酚试剂 先称FeCl3·6H2O 1.670g，用水溶解，加水至200ml，冷藏备用。再配30%HCl（3份体积浓HCl加1份体积的蒸馏水混合而成）。称苔黑酚2g，加水30ml，溶解后移入1L的容量瓶内，加上述FeCl3，水溶液20ml，用30%HCl稀释至刻度。
（8）8.5g/L NaCl溶液。
9.6 操作方法
按表1操作。
9.7 正常值
0～15% 正常
15.1%～25% 维生素B1生化缺乏
＞25% 维生素B1严重缺乏
9.8 化验结果临床意义
维生素B1含量升高：口服或非口服B1制剂过量。含量降低：脚气病、Wernicke脑病（脑性脚气病综合征）、潜在性B1缺乏状态。
9.9 附注
（1）在抽血前不宜过多服用维生素B1的药物和食用富含维生素B1的食物，如动物内脏（肝、心、肾）、肉类、豆类、花生等。
（2）维生素B1尿液参考值0.17～1.70μmol/d
9.10 相关疾病
脱水
10 维生素B1药典标准
10.1 品名
10.1.1 中文名维生素B1
10.1.2 汉语拼音Weishengsu B1
10.1.3 英文名Vitamin B1
10.2 结构式
10.3 分子式与分子量
C12H17ClN4OS·HCl 337.27
10.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为氯化4甲基3[（2甲基4氨基5嘧啶基）甲基]5（2羟基乙基）噻唑锉鎓盐酸盐[4]。按干燥品计算，含C12H17ClN4OS·HCl不得少于99.0%。
10.5 性状
本品为白色结晶或结晶性粉末；有微弱的特臭，味苦；干燥品在空气中迅即吸收约4%的水分。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
10.5.1 吸收系数取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml约含12.5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在246nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为406～436。
10.6 鉴别
（1）取本品约5mg，加氢氧化钠试液2.5ml溶解后，加铁氰化钾试液0.5ml与正丁醇5ml，强力振摇2分钟，放置使分层，上面的醇层显强烈的蓝色荧光；加酸使成酸性，荧光即消失；再加堿使成堿性，荧光又显出。
（2）取本品适量，加水溶解，水浴蒸干，在105℃干燥2小时测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1205图）一致。
（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
10.7 检查
10.7.1 酸度取本品0.50g，加水20ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为2.8～3.3。
10.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与对照液（取比色用重铬酸钾液0.1ml，加水适量使成10ml）比较，不得更深。
10.7.3 硫酸盐取本品2.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
10.7.4 硝酸盐取本品1.0g，加水溶解并稀释至100ml，取1.0ml，加水4.0ml与10%氯化钠溶液0.5ml，摇匀，精密加稀靛胭脂试液[取靛胭脂试液，加等量的水稀释。临用前，量取本液1.0ml，用水稀释至50ml，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在610nm的波长处测定，吸光度应为0.3～0.4]1ml，摇匀，沿管壁缓缓加硫酸5.0ml，立即缓缓振摇1分钟，放置10分钟，与标准硝酸钾溶液（精密称取在105℃干燥至恒重的硝酸钾81.5mg，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。每1ml相当于50μg的NO2）0.50ml用同法制成的对照液比较，不得更浅（0.25%）。
10.7.5 有关物质取本品，精密称定，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－乙腈－0.02mol/L庚烷磺酸钠溶液（含1%三乙胺，用磷酸调节pH值至5.5）（9：9：82）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按维生素B1峰计算不低于2000，维生素B1峰与前后峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
10.7.6 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
10.7.7 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
10.7.8 铁盐取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ G），与标准铁溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.002%）。
10.7.9 重金属取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。
10.7.10 总氯量取本品约0.2g，精密称定，加水20ml溶解后，加稀醋酸2ml与溴酚蓝指示液8～10滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至显蓝紫色。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于3.54mg的氯（Cl）。按干燥品计算，含总氯量应为20.6%～21.2%。
10.8 含量测定
取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸20ml微热使溶解，放冷，加醋酐30ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.86mg的C12H17ClN4OS·HCl。
10.9 类别
维生素类药。
10.10 贮藏
遮光，密封保存。
10.11 制剂
（1）维生素B1片 （2）维生素B1注射液
10.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
11 药品说明书
11.1 硫胺素的别名
抗脚气病维生素;抗神经炎性维生素;硫胺;硫胺素;维生素乙1;盐酸硫胺;盐酸噻胺;乙一素 ,维生素B1
11.2 外文名
Vitamin B1 ,Thiamine, Betalin
11.3 适应症
用于脚气病防治及各种疾病的辅助治疗（如全身感染、高热、糖尿病、甲状腺功能亢进和妊娠期等）。
11.4 用量用法
成人每日的最小必需量为1mg，孕妇及小儿因发育关系需要较多。口服：治疗脚气病及消化不良时，可根据病情，1次10～30mg，1日3次。或肌内注或皮下注，每次50～100mg，每日1次。本品不宜静注。
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11.5 注意事项
注射时偶有过敏反应，个别甚至可发生过敏性休克，故除急需补充的情况外很少采用注射。增大口服剂量时，并不增加吸收量。 过敏者用前需作皮试：取0．1ml稀释成1ml，再取0．1ml皮下注射后20分钟看反应结果。
11.6 规格
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