为什么要严格控制四环素质量 为什么要严格控制四环素的含量

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从放线菌金色链丛菌的培养液等分离出来的抗菌物质,对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用,是一种广谱抗菌素,对结核菌、变形菌等则无效。

四环素会使牙齿变色,使指甲和巩膜变色。有大量资料证实,长期反复使用四环素,有可能影响牙齿的发育和形成,不但使牙齿变黄,还会引起牙釉质发育不良或牙齿畸形。四环素着色的牙齿常有牙齿的钙化不良,因此更容易发生磨损,更容易患龋齿。四环素类药物不仅会使乳牙受影响,还会累及恒牙。

改造方法

四环素类抗生素通常由生物合成和半合成方法制备。生物合成法是在酶的催化下,经过发酵、提炼工艺制成,对简单四环素类药物的大规模发酵生产仍然具有成本优势,但对复杂四环素类衍生物进行结构修饰难度很大。

半合成法是以生物合成抗生素为原料,进行化学反应,对菲烷结构上的官能团进行改造,从而得到新的四环素类衍生物。虽简单易行,过去五十多年对四环素的改造多用此法。由于结构变化受限,极大地限制了对四环素类改造的发展空间。

在用传统方法对四环素进行改造的同时,有一些化学家致力并最终完成了四环素类抗生素的全合成。然而,冗长的全合成路线、繁复的化学反应和艰难的色谱纯化过程使得这些全合成方法难以得到工业应用。

直到2005年,有科研人员发现了一条全新高效的全合成路线,即首先分别合成AB环烯酮和有负离子的D环,然后通过特定的缩合反应,合成了含ABCD环的四环素类衍生物。这条全合成路线比以往的更简单实用,反应过程大大缩短,通过此路线现已合成了3000多个四环素衍生物,其中多数衍生物用以往的改造方法是不可能实现的。

以上内容参考 百度百科-四环素



会影响骨骼的发育,如果在孕期吃了的话生的小孩长大后会长四环素牙。

四环素牙是因为长期使用含有四环素的药物导致沉积在牙齿或是骨骼中的现象,四环素牙在阳光下会是黄色的颜色,而且等病情严重后悔由黄色转变成深色,阳光对于病情的加重有促进作用;

四环素牙主要对病者的影响是牙齿或是骨骼的颜色,它会随病情的加重而加深,不过现在国内因为得到很好的控制发病率也是减少了很多,治愈率也高了很多。

扩展资料:

由于四环素类抗生素被长期广泛用于治疗人及动物的细菌感染,导致近年来不断出现耐药菌株。其耐药机制主要有3种:通过外排泵的主动外排四环素(如蛋白质tet A);通过细菌核糖体保护作用(如蛋白质tet M)将四环素从30S亚基上解离;对四环素的酶解作用。

四环素类抗生素是20世纪40年代发现的一类具有菲烷母核的广谱抗生素,该类抗生素广泛应用于革兰阳性和阴性细菌、细胞内支原体、衣原体和立克次氏体引起的感染。

参考资料来源:百度百科-四环素



盐酸四环素为广谱抗生素,对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用,高浓度有杀菌作用,并能抑制立克次体、沙眼病毒等,对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合,阻止肽链的增长和蛋白质的合成,从而抑制细菌的生长,高浓度时也有杀菌作用。

盐酸四环素及盐酸四环素片在中国药典(ChP)、USP40、BP2017均有收载。



扩展资料

四环素类抗生素在酸性和碱性条件下均不稳定,四环素类药物中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物,与铝离子形成黄色络合物。

在体内tetracyclines药物与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用会发生牙齿变黄,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色,骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇对此药因慎用或禁服。

参考资料来源:百度百科-四环素类抗生素

参考资料来源:百度百科-四环素



在牙齿发育的矿化期,四环素分子可与牙体组织内的钙结合,形成极稳定的螯合物,沉积于牙体组织中,使牙着色,故从胚胎四个月到儿童七-八周岁换牙期间禁用四环素类药,妊娠期妇女和哺乳期妇女也不宜使用。

它会影响骨骼的发育,还有就是孕妇如果在孕期吃了的话生的小孩长大后会长四环素牙(黄牙)。

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