奥美拉唑胶囊的药理毒理 奥美拉唑胶囊吃多对身体有害吗
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与药动学
药理毒理：质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。健康受试者每日口服本品30mg共4周，可使基础和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70%~80%，停药后2天回复到治疗前水平。用药后随胃酸分泌量的明显下降、胃内pH迅速升高。与雷尼替丁的临床对照实验表明，本品对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快于后者。对十二指肠溃疡的治愈率亦明显高于现有的H2受体拮抗剂，且复发率较低。
药代动力学： 口服本品后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5～3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上，可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%，多剂量生物利用度增至约60%，血浆蛋白结合率为95%～96%，血浆半衰期为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，代谢物的约80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
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