头孢孟多脂纳 头孢尼西纳 这两种药性相同吗 抗生素的分类与代谢
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通用名注射用头孢孟多酯钠曾用名英文名CEFAMANDOLE NAFATE FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG TOUBAOMENGDUOZHINA药品类别头孢菌素及碳青霉烯类性状本品为白色或类白色结晶粉末;无臭,味微苦,有引湿性。药理毒理本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5(l/10,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿,肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强,部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。 药代动力学本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同),血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到,为21.2mg/L,6小时的血药浓度为1.3mg/L 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7 mg/L和53.9mg/L,15分钟后皆约下降一半,4小时后仅有微量,分别为0.19mg/L和0.06mg/L。头孢孟多的分布容积(Vd)为0.16L/kg。动物注射本品后,药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141~325mg/L,腹水、心包液和关节液中为5.5~25mg/L。当脑膜有炎症时,本品可透过血-脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时,药物浓度分别为0~0.62mg/L和0.57~7.4mg/L。蛋白结合率为78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2()为0.5(1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2()分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。肌内注射1g后0~3小时的尿药浓度在3000mg/L以上,24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%~90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄,胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差,透析12小时只能清除给药量的3.9%;血液透析的清除率较高,重度肾功能损害经血液透析后,半衰期可缩短至6.2小时。 适应症适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。用法用量肌内注射、徐缓静脉注射(3~5分钟)或静脉滴注。成人一日剂量为2.0~8.0g,分3~4次给药,一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染,每6小时0.5~1g即可。肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1~2g),以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g,清除率为25~50ml/分钟和10~25m1/分钟者,剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时0.5g。 1个月以上的婴儿和小儿,根据感染程度,一日剂量为按体重50~100mg/kg,分3~4次给予。不良反应不良反应发生率约为7.8%,可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎,后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等,药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐升高,多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。少数病人应用大剂量时,可出现凝血功能障碍所致的出血倾向,凝血酶原时间和出血时间延长,多见于肾功能减退病人,系由于本品干扰维生素K在肝中的代谢,导致低凝血酶原血症有关。因此,在停药和注射维生素K后,凝血功能即可恢复正常,同时给予维生素K可预防此反应的发生。 禁忌症对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。注意事项1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。 3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。 4.肾功能减退病人应减少剂量,并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量,偶可发生低凝血酶原血症,有时可伴出血,因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。 5.应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应,故在应用本品期间和以后数天内,应避免饮酒和含酒精饮料。 6.对诊断的干扰:应用本品时可出现直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性;以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应,采用葡萄糖酶法测定尿糖,其结果不受影响;以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应;应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 孕妇及哺乳期妇女用药乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。儿童用药1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。儿童剂量:根据感染程度,每日按体重50~150mg/kg,分2~4次注射。老年患者用药老年患者肾功能减退,须调整剂量。药物相互作用1. 本品制剂中含有碳酸钠,因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中;如必须合用时,应分开在不同容器中给药。 2. 头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用,将干扰凝血功能和增加出血危险。 3. 头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用,可增加肾毒性的可能。 4. 丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌,两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。 5. 红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用,在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。【药品名称】注射用头孢尼西钠
【英文或拉丁名】
Cefonicid Sodium for Injection
【汉语拼音】
Zhusheyong Toubaonixina
【主要成分】
头孢尼西钠
【化学名】
(6R,7R)-7-[(R)--α-羟基苯乙酰胺基]-3-[[[1-(磺酸甲基)-1H-四唑]-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C18H16N6Na2O8S3
分子量:586.53
【性状】
本品为白色或类白色粉未,几乎无臭,有引湿性。
【药理毒理】
1.药理作用
头孢尼西钠为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶稳定。
体外和临床试验证实头孢尼西对下列微生物有效:
革兰氏阳性需氧菌:
金黄色葡萄球菌(包括产和不产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(对耐甲氧西林的葡萄球菌也耐药)、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组链球菌);
革兰氏阴性需氧菌:
大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗维登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌(包括对氨苄青霉素敏感菌和耐药菌株);
体外抗菌资料显示头孢尼西对下列微生物有效,但临床有效性尚未确定:
革兰氏阴性需氧菌
卡他莫拉氏菌、催产克雷伯杆菌、产气肠杆菌、淋病奈瑟菌(包括对青霉素敏感菌和耐药菌)、弗氏枸橼酸杆菌、异型枸橼酸杆菌;
革兰氏阳性厌氧菌
产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、大消化链球菌、普氏消化链球菌、痤疮丙酸杆菌;
革兰氏阴性厌氧菌
巨核梭杆菌。
头孢尼西体外对假单胞菌属、沙雷氏菌属、肠球菌、不动杆菌属、脆弱类杆菌属无效。
2.毒理研究
遗传毒性:致突变研究(包括Ames试验、小鼠微核试验)结果均为阴性。
生殖毒性:具有甲硫四氮唑侧链的内酰胺类抗生素曾出现导致青春期前的大鼠睾丸萎缩的情况,从而引起进入成熟期后精子发生减少和生育能力下降。
头孢尼西含有一个甲硫四氮唑部分,在相同条件下使用对幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系统无不良影响。
致癌性:本品的动物长期致癌性研究尚未进行。
【药代动力学】
静注头孢尼西1.0g后,平均血浆峰值为129-148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g,亦有较高的血浆浓度峰值,分别为49-62mg/L及67-126mg/L。
头孢尼西的表观分布容积为5.7-10.8L,与血浆蛋白结合率较高,约为98%。可在大量组织和体液中,包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心耳,以及脂肪组织达到治疗浓度。
头孢尼西不被代谢,以原型经尿道排泌,24小时后尿液回收率84-98%。肾脏消除率为1.08-1.32L/h,总血浆消除率为1.26-1.38L/h。
在正常肾功能患者中,静注及肌注本品后,其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。
本品与丙磺舒联用后,可导致血浆浓度峰值提高,且半衰期延长至7.5小时。
在严重肾衰竭患者中,头孢尼西的半衰期延长至65-70小时。
【适应症】
适用于下列敏感菌引起的感染:下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染。也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西,可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。
【用法与用量】
给药剂量及疗程根据感染严重程度、病人机体状况以及病菌的敏感性确定。头孢尼西具有较长半衰期,给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗程度。成人通常剂量为每24小时1g,可供肌内注射或静脉滴注用。在某些情况下也可达到2g。具体如下:
肾功能正常患者
一般轻度至中度感染成人每日剂量为1g,每24小时一次;在严重感染或危机生命的感染中,可每日2g,每24小时给药一次;
无并发症的尿道感染:每日0.5g,每24小时一次;
手术预防感染:手术前1小时单剂量给药1g,术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天;剖腹产手术中,应在脐带结扎后才给予本品。
疗程依不同病情而定。
肾功能不全患者
对于肾功能损坏患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。初始剂量为7.5mg/kg,维持剂量应按下表根据肌酐清除率进行调整:
患者在透析之后,无需再追加剂量。
配置方法
肌内注射或静脉注射按下表用注射用水配制溶液,应充分摇匀:
规格(g)
加入无菌注射用水的量(ml)
0.5
2.0
1.0
2.5
2.0
5.0肌内注射时,为防止疼痛,可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中,在较大肌肉部位注射,应防止误入血管,如剂量需要达2g,则应分两个部位注射。
静脉滴注:将1g头孢尼西钠充分溶解于50-100ml下列任何一种溶液中:0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液,滴注时间应大于1小时。
头孢尼西在溶液中不稳定,配制后应立即使用,并在使用前检查其澄明度,如果配制后溶液颗粒物比较明显,应弃去勿用。
【不良反应】
头孢尼西通常耐受较好,最常见的不良反应为肌内注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有:
注射部位反应:疼痛不适,静脉注射部位烧灼感、静脉炎;
血液系统:血小板增加,嗜酸性粒细胞增多;
肝功能实验室检查异常:碱性磷酸酶增加、血清转氨酶(ALT/AST)增加、乳酸脱氢酶(LDH)增加、谷氨酰胺转肽酶(GGTP)增加;
发生率小于1%的不良反应有:
过敏反应:发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合症等;
胃肠道:恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎;
血液系统:白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’试验阳性;
肾毒性:偶见血尿素氮、肌酐值升高,间质性肾炎,少有急性肾衰的报道;
中枢神经:抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张;
神经肌肉骨骼:关节疼痛;
其他:念珠菌病。
【禁忌症】
对头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1.对青霉素过敏患者也可能对本品过敏,因此有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。
2.本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱,严重的导致伪膜性肠炎,出现腹泻时应引起警惕。一旦出现,轻度停药即可,中、重度患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素(如万古霉素)治疗。
3.重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时,必须经常注意肾功能情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时,应加倍小心。
4.长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长,应注意观察二重感染的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在小鼠、大鼠和家兔进行的生殖毒性研究,剂量达成人用剂量的40倍,未见生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物的试验并不能完全预测人的情况,所以,孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时,本品应在剪断脐带后使用。
头孢西尼可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
老年患者可能对该药物的作用更为敏感,应酌情降低剂量。与年龄相关的肾损害患者使用头孢西尼时,应加倍小心。
【药物相互作用】
1.与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时曾报道有中毒性肾脏损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。
2.与丙磺舒联用时,可减慢肾排泄,提高血药浓度水平,并导致毒性。
3.与强效利尿药联用时,可能导致肾毒性增加。
4.四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。
5.与酒精同时使用时,该药物可能引起代谢紊乱反应。
6.头孢西尼可降低口服避孕药的作用。应采用其他有效避孕方法。
7.对实验检查值的干扰,Coombs’试验假阳性率增高。
【药物过量】
过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作,需对症治疗。当发生因药物过量引起的毒性反应时,尤其是有严重肾功能不全的患者,可通过腹膜或血液透析帮助药物清除。如发生药物过敏反应,应立即停药并根据过敏情况进行适当的治疗(如抗组胺药、糖皮质激素、肾上腺素治疗)。
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