罗格列酮药物相互作用

罗格列酮的药物相互作用研究表明,它主要通过CYP2C8进行代谢,少量通过CYP2C9,对主要的P450酶无抑制作用。在临床剂量下,与其他药物的代谢途径有以下关系:

1. 尼莫地平和口服避孕药(如炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4代谢。与罗格列酮(4毫克,每日2次)合用时,对这两种药物的药代动力学影响不大。

2. 对于糖尿病患者使用格列本脲后病情稳定的,本品(2毫克/次,每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)短期联合,不会显著改变24小时平均血糖水平。

3. 二甲双胍方面,健康受试者在服用二甲双胍(500毫克/次,每日2次)的同时,本品(2毫克/次,每日2次)的稳态药代动力学参数保持稳定。

4. 阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)与本品的合用,对单剂口服本品的药代动力学参数没有显著影响。

5. 地高辛(0.375毫克/次,每日1次)的稳态药代动力学参数在健康受试者连续服用本品(8毫克/次,每日1次)14天后,保持稳定。

6. 华法林对映体的稳态药代动力学参数不受罗格列酮连续服用的影响,说明两者合用对凝血酶抑制作用无明显影响。

7. 对于2型糖尿病患者,中等量乙醇与本品合用时,不会增加急性低血糖的风险,表明乙醇对本品的吸收没有显著影响。

8. 雷尼替丁(150毫克/次,每日2次)与本品的药代动力学参数在4天内合用时,胃肠道pH值的升高不会影响本品的口服吸收。

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