请列出至少五种以酶的竞争性抑制为其作用机制的常见药物名称及其具体机制。 谢谢! 生物学领域包括哪些专业?

\u751f\u7269\u5b66\u662f\u4ec0\u4e48\uff01

\u751f\u7269\u5b66\u662f\u7814\u7a76\u751f\u7269(\u5305\u62ec\u690d\u7269\u3001\u52a8\u7269\u548c\u5fae\u751f\u7269)\u7684\u7ed3\u6784\u3001\u529f\u80fd\u3001\u53d1\u751f\u548c\u53d1\u5c55\u89c4\u5f8b\u7684\u79d1\u5b66\uff0c\u662f\u81ea\u7136\u79d1\u5b66\u7684\u4e00\u4e2a\u90e8\u5206\u3002
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  1. 阿卡波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,是一种以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。

  2. 他汀类(statins)降脂药物,如阿托伐他汀,瑞舒伐他汀钙等,是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor, HMG-CoA还原酶抑制剂)。HMG-CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化生成甲羟戊酸(MVA),抑制HMG-CoA还原酶能阻碍胆固醇合成。

  3. 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一类重要的抗高血压药物,如卡托普利,贝那普利等,这类药抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,不灭活缓激肽,产生降压效应。机理如下:①抑制循环中RAS;②抑制组织中的RAS;③减少神经末梢去甲肾上腺素的释放;④减少内皮细胞形成内皮素;⑤增加缓激肽和扩血管性前列腺素的形成;⑥醛固酮分泌减少和/或肾血流量增加,以减少钠潴留。

  4. 磺胺药是通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的,对磺胺类药敏感的细菌在生长繁殖过程中,不能直接从生长环境中利用外源叶酸,而是利用对氨基苯甲酸(para-aminobenzoic acid,PABA)、喋啶和谷氨酸,在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸的,再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团转移酶的辅酶,参与嘌呤、嘧啶、氨基酸的合成。磺胺类的化学结构与PABA的结构极为相似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成,或者形成以磺胺代替PABA的伪叶酸,最终使核酸合成受阻,阻止细菌生长繁殖。高等动植物能利用外源性叶酸,所以代谢不受影响。

  5. 卡比多巴是一种较强的外周多巴脱羧酶抑制剂,不易透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,仅抑制外周多巴脱羧酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应,进而使进入中枢的左旋多巴增多,提高脑内多巴胺的浓度,增强左旋多巴的疗效,所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效,临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按1:10或1:4比例配伍制成复方制剂。



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