交互抑制剂4EGI-1的研究进展? 抑制剂4EGI-1的生理活性数据?

\u4ea4\u4e92\u6291\u5236\u662f\u4ec0\u4e48\u610f\u601d\u53ef\u4ee5\u89e3\u91ca\u7684\u901a\u4fd7\u6613\u61c2\u70b9

\u5c31\u662f\u795e\u7ecf\u5143\u4e4b\u95f4\u7684\u62ee\u6297\u4f5c\u7528

\u4ea7\u54c1\u63cf\u8ff0\uff1a4EGI-1 is a competitive eIF4E/eIF4G interaction inhibitor by binding to eIF4E with KD of 25 \u03bcM.
\u4f53\u5916\u7814\u7a76\uff1a4EGI-1\u6270\u4e71eIF4F \u590d\u5408\u4f53\uff0c\u5728\u4f53\u5916\u5b9e\u9a8c\u4e2d\u6291\u5236Cap \u4ecb\u5bfc\u7684\u7ffb\u8bd1\u30024EGI-1\u5728Jurkat\u7ec6\u80de\u4e2d\u6709\u4fc3\u51cb\u4ea1\u6d3b\u6027\uff0c\u5728A549\u80ba\u764c\u7ec6\u80de\u4e2d\uff0c\u80fd\u591f\u6709\u6548\u6291\u5236\u7ec6\u80de\u751f\u957f\uff0c\u5176IC50\u503c\u7ea6\u4e3a6\u03bcM\u3002\u5728\u4eba\u7c7b\u80ba\u764c\u7ec6\u80de\u4e2d\uff0c4EGI-1\u901a\u8fc7\u8bf1\u5bfcDR5\u548c\u4e0b\u8c03c-FLIP\uff0ccap\u4f9d\u8d56\u6027\u86cb\u767d\u8d28\u7ffb\u8bd1\u7684\u5355\u72ec\u6291\u5236\u800c\u589e\u52a0TRAIL\u8bf1\u5bfc\u7684\u7ec6\u80de\u51cb\u4ea1\u3002\u6b64\u5916\uff0c\u5728\u6162\u6027\u6dcb\u5df4\u7ec6\u80de\u764c\u4e2d\uff0c4EGI-1\u901a\u8fc7 cap\u4f9d\u8d56\u548c\u975e\u4f9d\u8d56\u7684\u673a\u5236\u6765\u6062\u590d\u5bf9ABT-737\u7684\u654f\u611f\u6027\u3002

4EGI -1是一种有竞争力的eIF4E / eIF4G相互作用抑制剂通过结合eIF4E的具有25微米的KD 。
4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap
介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过
cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。

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