药理学笔记：第十二章——镇静催眠及抗惊厥药
熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节 苯二氮卓类
分类：1、长效类： 安定、氯氮卓。2、中效类： 硝基安定。3、短效类：甲基三唑氯安定（三唑仑）
安定（Diazepam）
[作用与用途]
1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药。
2、镇静催眠 特点： ①不引起麻醉；②毒性小，安全范围大；③不易产生停药后多、恶梦的反跳现象。
用于①麻醉前给药： 使病人镇静，减少麻醉药用量； ②失眠： 现已取代巴比妥成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强， 用于各种惊厥和癫痫， 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射，用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛。
[作用机制]医学教育网 http://www.med66.com
安定与苯二氮卓（BZ）受体结合后，医学教育网 搜集整理通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。
[不良反应]
1、常见副作用 嗜睡、乏力等。
2、大剂量偶见共济失调、手震颤。
3、中毒可见运动失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。
4、长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低。
5、孕妇（可能致畸胎）、哺乳妇禁用；用药期间禁止饮酒，因乙醇能加强安定的毒性。
第二节 巴比妥类
[分类]
1、长效（慢效）类： 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类： 司可巴比妥。4、超短效类（麻醉）：硫喷妥钠
[体内过程]
1、口服，肌注均易吸收。医学教育网 http://www.med66.com
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关： 长效类脂溶性低； 麻醉类质溶性高，故静注硫喷妥钠立即
产生麻醉作用，但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌，随后又转入脂肪，故麻醉作用短暂。
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式。
[作用]
随剂量增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡。
[作用机制]
主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。也能促进GABA的抑制作用。但其选择性较低，剂量
较大时即普遍抑制中枢神经系统。
[用途]
1、镇静催眠 临床已少用。
2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注。
3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效，用于癫痫大发作及癫痫持续状态。
4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉。
[不良反应]医学教育网 http://www.med66.com
1、后遗效应（宿醉） 服药后次晨有头晕，困倦等症状。
2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶，加速自身代谢。
3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性，停药后出现戒断症状。
4、急性中毒 表现昏迷，呼吸抑制，血压下降，死于呼吸抑制。中毒处理原则：洗胃；给氧，人工呼吸吸
输液，给升压药及中枢兴奋药；强效利尿或碱化尿液促进药物排泄。
5、严重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。
第三节 其它类
一、水合氯醛
[特点]
1、作用快，口服15分钟后生效，持续6-8小时。
2、催眠作用强而可靠。
3、醒后无后遗效应。
4、用于催眠，尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠，也用于抗惊厥，如破伤风，子痫，癫大发作。
[不良反应]
1、对胃肠道有刺激作用 医学教育网收集整理口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用。
2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用。
二、抗惊厥药医学教育网 http://www.med66.com
惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。
硫酸镁
1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；
2. 注射用于各种惊厥（尤子痫效好），安全范围小，用量需特别注意……
3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙拮抗，可立即消除Mg2+的作用。
4.口服泻下和利胆作用，外敷消炎消肿（不同给药用途不同）。
绛旓細1銆佹姉鐒﹁檻 瀹夊畾鍦ㄥ皬浜庨晣闈欑殑鍓傞噺鍗冲彲浜х敓鏄庢樉鐨勬姉鐒﹁檻浣滅敤锛屾槸娌荤枟鐒﹁檻鐥囩殑棣栭夎嵂銆2銆闀囬潤鍌鐪 鐗圭偣锛 鈶犱笉寮曡捣楹婚唹锛涒憽姣掓у皬锛屽畨鍏ㄨ寖鍥村ぇ锛涒憿涓嶆槗浜х敓鍋滆嵂鍚庡銆佹伓姊︾殑鍙嶈烦鐜拌薄銆傜敤浜庘憼楹婚唹鍓嶇粰鑽細 浣跨梾浜洪晣闈欙紝鍑忓皯楹婚唹鑽敤閲忥紱 鈶″け鐪狅細 鐜板凡鍙栦唬宸存瘮濡ユ垚涓洪閫夌殑鍌湢鑽紝瀵圭劍铏戞уけ鐪犵枟鏁堝挨浣炽
绛旓細2銆佷腑鏋㈡姂鍒惰嵂:鍏ㄨ韩楹婚唹鑽闀囬潤鍌鐪犺嵂銆佹姉鐧棲鑽佹姉闇囬ⅳ楹荤椆鑽佹姉绮剧澶卞父鑽侀晣鐥涜嵂鍙婅В鐑晣鐥涙姉鐐庣値銆绗崄浜岀珷 闀囬潤鍌湢鍙婃姉鎯婂帴鑽帉鎻″湴瑗挎钞鐨鑽悊浣滅敤銆佷綔鐢ㄦ満鍒躲佽嵂鍔ㄥ鐗圭偣銆佷复搴婂簲鐢ㄥ強涓嶈壇鍙嶅簲銆傜啛鎮夊叾瀹冭嫰浜屾爱鍗撶被鑽墿鐨勮嵂鐞嗕綔鐢ㄧ壒鐐广傜啛鎮夊反姣斿Ε绫昏嵂鐗╃殑鑽悊浣滅敤銆佽嵂鍔ㄥ鐗圭偣銆佷笉鑹弽搴斿強涓瘨鐨勮В鏁戙備簡...
绛旓細2. 鑽墿鏁堝簲鍔ㄥ姏瀛: 鍖呮嫭鑽墿鐨勫熀鏈綔鐢紝鍓傞噺涓庢晥搴旂殑鍏崇郴锛屼互鍙婅嵂鐗╀笌鍙椾綋鐨勪綔鐢ㄦ満鍒躲3. 浼犲嚭绁炵粡绯荤粺鑽悊姒傝: 绠瑕佹杩颁紶鍑虹缁忕郴缁熺殑閫掕川鍜屽彈浣撳姛鑳姐4-7绔犺缁嗘帰璁ㄤ簡鑳嗙⒈鍙椾綋婵鍔ㄨ嵂鍜岄樆鏂嵂锛屼互鍙婅偩涓婅吅绱犲彈浣撹嵂鐗╃殑鍒嗙被鍜屼綔鐢ㄣ8-12绔娑夊強涓灑绁炵粡绯荤粺鑽墿锛屽楹婚唹鑽闀囬潤鍌鐪犺嵂銆佹姉鐧棲鑽拰...
绛旓細- 绗簩鑺 浠ｈ阿鍔ㄥ姏瀛﹀熀纭 4. 绗洓绔 褰卞搷鑽晥鐨勫洜绱 - 绗竴鑺 鏈轰綋鍥犵礌瀵硅嵂鏁堢殑褰卞搷 - 绗簩鑺 鑽墿鏈韩鍙婄浉浜掍綔鐢ㄧ殑褰卞搷 5. 绗簲绔 浼犲嚭绁炵粡绯荤粺鑽悊姒傝 - 鑽墿瀵硅儐纰卞拰鑲句笂鑵虹礌鍙椾綋鐨勪綔鐢 6. 绗叚绔 鑷崇鍗佸叚绔 - 鍖呮嫭鍚勭鑽墿绫诲埆濡闀囬潤鍌鐪犺嵂銆佹姉鐧棲鑽佹姉绮剧澶卞父鑽瓑 7. 绗崄涓...
绛旓細绗崄浜岀珷 灞閮ㄩ夯閱夎嵂 灞閮ㄩ夯閱夎嵂(local anaesthetics)鏄竴绫诲眬閮ㄥ簲鐢ㄤ簬绁炵粡鏈ⅱ鎴栫缁忓共鍛ㄥ洿鐨勮嵂鐗,瀹冧滑鑳芥殏鏃躲佸畬鍏ㄥ拰鍙嗘у湴闃绘柇绁炵粡鍐插姩鐨勪骇鐢熷拰浼犲,鍦ㄦ剰璇嗘竻閱掔殑鏉′欢涓,浣垮眬閮ㄧ棝瑙夋殏鏃舵秷澶便傚鍚勭被缁勭粐閮芥棤鎹熶激鎬у奖鍝嶃 銆鑽悊浣滅敤銆 1.灞楹讳綔鐢ㄥ強浣滅敤鏈哄埗灞楹昏嵂瀵逛换浣曠缁,鏃犺鏄鍛ㄦ垨涓灑銆佷紶鍏ユ垨浼犲嚭銆...
绛旓細鎶楄儐纰遍叝閰惰嵂鍜岃儐纰遍叝閰跺娲昏嵂绗叚绔 鑳嗙⒈鍙椾綋闃绘柇鑽竴銆丮鑳嗙⒈鍙椾綋闃绘柇鑽簩銆丯鑳嗙⒈鍙椾綋闃绘柇鑽涓冪珷 鑲句笂鑵虹礌鍙椾綋婵鍔ㄨ嵂鍜岄樆鏂嵂涓銆佽偩涓婅吅绱犲彈浣撴縺鍔ㄨ嵂浜屻佽偩涓婅吅绱犲彈浣撻樆鏂嵂绗叓绔 涓灑绁炵粡绯荤粺鑽墿浣滅敤閮ㄤ綅绗節绔 鍏ㄨ韩楹婚唹鑽鍗佺珷 灞閮ㄩ夯閱夎嵂涓銆佸垎绫讳簩銆佸眬楹讳綔鐢ㄧ鍗佷竴绔 闀囬潤鍌鐪犺嵂涓銆佽嫰浜屾爱&#...
绛旓細涓.鍚╁櫥鍡被 姘笝鍡 (鍐湢鐏, chlorpromazine, wintermin)[鑽悊浣滅敤]1銆 涓灑绁炵粡绯荤粺 (1) 瀵圭簿绁炴椿鍔ㄥ強琛屼负鐨勫奖鍝 姘笝鍡甯镐汉鎯呯华瀹夊畾,鎰熸儏娣℃紶,涓嶅叧蹇冨懆鍥翠簨鐗,鍦ㄥ畨闈欑幆澧冧笅鏄撲簬鍏ョ潯,浣嗘槗琚敜閱,閱掑悗绁炲織娓呮.鍗充娇澶у墏閲忎篃涓嶄骇鐢熼夯閱夈闀囬潤銆佸畨瀹氱殑浣滅敤鏈哄埗浜庢隘涓欏棯闃绘柇鑴戝共缃戠姸缁撴瀯涓婅婵娲荤郴...
绛旓細绗竴绔狅細缁锛屼粙缁嶈嵂鐗╁寲瀛︾殑鍩烘湰姒傚康鍜岄噸瑕佹с傜浜岀珷锛氶夯閱夎嵂锛屾帰璁ㄩ夯閱夎嵂鐨勫垎绫诲拰浣滅敤鏈哄埗銆傜涓夌珷锛氬寘鎷闀囬潤鍌鐪犺嵂銆佹姉鐧棲鑽拰鎶楃簿绁炲け甯歌嵂锛屾繁鍏ヨВ鏋愯嵂鐗╀綔鐢ㄦ満鍒躲傜鍥涚珷锛氭秹鍙婅В鐑晣鐥涜嵂銆侀潪鐢句綋鎶楃値鑽拰鎶楃棝椋庤嵂锛岃璁虹柤鐥涚鐞嗗拰鐐庣棁娌荤枟銆傜浜旂珷锛氫笓闂ㄨ瑙ｉ晣鐥涜嵂鐨勭绫诲拰搴旂敤銆傜鍏珷锛氳儐...
绛旓細绗竴鑺 a鍙椾綋闃绘柇鑽竴銆侀潪閫夋嫨鎬鍙椾綋闃绘柇鑽簩銆乤鍙椾綋闃绘柇鑽浜岃妭B鍙椾綋闃绘柇鑽鍗佷竴绔 楹婚唹鑽涓鑺 鍏ㄨ韩楹婚唹鑽竴銆佸惛鍏ラ夯閱夎嵂浜屻侀潤鑴夐夯閱夎嵂绗簩鑺 灞閮ㄩ夯閱夎嵂绗崄浜岀珷 闀囬潤鍌鐪犺嵂绗竴鑺 鑻簩姘潻绫(benzodia鈥攝epines,BDZ)绗簩鑺 宸存瘮濡ョ被绗笁鑺 鍏朵粬闀囬潤鍌湢鑽鍗佷笁绔 鎶楃櫕鐥嵂鍜屾姉鎯婂帴鑽涓鑺 ...
绛旓細绗崄鍏珷锛氭姉鐢熺礌 绗崄涓冪珷锛氱淮鐢熺礌涓庡ぉ鐒惰嵂鐗╁寲瀛 绗竴绔狅細鎬昏 绗簩绔狅細鑻风被 ... (鍏朵粬绔犺妭鐪佺暐)鑽墿鍒嗘瀽 绗竴绔狅細缁 绗簩绔狅細鑽墿鐨勬潅璐ㄦ鏌 ... (鍏朵粬绔犺妭鐪佺暐)鐢熺悊瀛 绗竴绔狅細缁嗚優鍩烘湰鍔熻兘 绗簩绔狅細琛娑 ... (鍏朵粬绔犺妭鐪佺暐)鐥呯悊鐢熺悊瀛 寰敓鐗╁ 鑽墏瀛 鑽簨绠＄悊涓庢硶瑙 鑽悊瀛 鍖婚櫌...
