恩替卡韦治疗乙肝

恩替卡韦作为慢性乙型肝炎的重要一线治疗药物,其抗病毒能力出色且耐药率极低。一项临床试验涉及108名核苷初治的患者,他们在五年内持续使用博路定(恩替卡韦片),93%的患者病毒载量降至不可测水平,五年内未见新耐药情况,累计耐药发生率仅为1.2%。尽管有10例患者在基线时检测出拉米夫定耐药,但经过恩替卡韦治疗后,大部分患者(7例)实现了HBV DNA阴转,未发现基因置换影响恩替卡韦的敏感性。


恩替卡韦盐通过抑制病毒多聚酶的三种活性,包括启动、逆转录负链形成和正链合成,证明了其在乙肝治疗中的有效性。然而,治疗过程中需密切关注患者肝功能,定期进行临床和实验室检查,并可能需要调整治疗。对恩替卡韦过敏者禁用,且应避免与CYP450酶系统有相互作用的药物同时使用。在药物代谢方面,恩替卡韦不抑制或诱导主要的人CYP450酶,与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用研究未见明显影响。


由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,与可能影响肾功能的药物如拉米夫定等同时服用可能增加血药浓度,患者在使用时需密切关注不良反应。与通过肾脏清除的其他药物的相互作用尚未有充分研究,故需谨慎处理。


扩展资料

别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制,疗效优于拉米夫定;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。我国SFDA 也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。



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