依折麦布片益适纯
心脑血管疾病是老年病当中最常见的一种了，人体预防的再到位，也很难预防到血管当中，心脏和血管一旦出现问题，人的生命就很危险了。像心脑血管这种会致命的疾病一旦发现就要马上治疗，延误的话后果不堪设想。目前，治疗心脑血管的药物中，依折麦布片(益适纯)是效果非常不错的，下边我们就来了解下它的功效。
【药品名称】
通用名称：依折麦布片
商品名称：依折麦布片(益适纯)
英文名称：Ezetimibe Tablets
拼音全码：YiZheMaiBuPian(YiShiChun)
【主要成份】化学名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4
【性 状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇
【规格型号】10mg*5s
【用法用量】患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
【不良反应】为期8-14周的临床研究中，3366位患者每天单独或与他汀类联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。在单独应用本品的患者(n=1691)、与他汀类联合应用的患者(n=1675)中，常见的(≥1/100，<1/10)与药物相关的不良反应情况如下：单独应用本品：头痛、腹痛、腹泻。与他汀类联合应用：头痛、乏力；腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心；ALT升高、AST升高；肌痛。实验室指标：在本品单独应用的对照临床研究中，本品(0.5％)与安慰剂(0.3％)造成的转氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)发生率相近。在本品与他汀类联合应用研究中，联合应用本品与他汀类的患者中转氨酶升高的发生率为1.3％，单独应用他汀类的患者中的发生率为0.4％。但这种转氨酶升高并无临床表现，且与胆汁郁积无关，且在中断或继续治疗后均降到正常值。单独应用本品或与他汀类联合应用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分别与服用安慰剂或单独应用他汀类相似。本品上市后报告
【禁 忌】对益适纯任何成份过敏者；活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。所有HMG-CoA还原酶抑制剂被限制使用于怀孕及哺乳期妇女。当益适纯与此类药物联合用药于有潜在分娩可能性的妇女时，应参考HMG-CoA还原酶抑制剂产品说明书(见孕妇及哺乳期妇女用药)。
【注意事项】肝酶作用：在益适纯与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶持续性升高(≥正常值上限3倍)。因此，当益适纯与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定，同时参照他汀类的产品说明书。骨骼肌：在临床研究中，与对照组相比(安慰剂或单独使用他汀类药物)，未发现益适纯引起肌病与横纹肌溶解症。而肌病与横纹肌溶解症是他汀类药物和其它降脂药物已知的不良反应。益适纯引起CPK大于正常值上限10倍的发生率为0.2％，安慰剂发生率为0.1％，益适纯与他汀类药物联用发生率为0.1％，单独使用他汀类药物发生率为0.4％。益适纯上市后，已报告了肌病与横纹肌溶解症的病例(肌病与横纹肌溶解症是否与药物相关尚不明确)。大多数出现横纹肌溶解症的病人服用益适纯前正在服用他汀类药物。但单独使用益适纯及益适纯与已知增加横纹肌溶解症危险性的相关药物合用时，则很少报告横纹肌溶解症的病例。所有病人在开始益适纯的治疗时，应被告知肌病发生的危险性，并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。如果患者被诊断为或疑似肌病时，应立即停用益适纯以及正在合用的任何一种他汀类药物。出现以上的症状以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平&
【儿童用药】在儿童和青少年(10-18岁)人群中，益适纯的吸收及代谢与成年患者相近。根据总依折麦布的血浆浓度，青少年与成年人药代动力学并无差异。尚无小于10岁的儿童人群的药代动力学资料。儿童及青少年患者(9-17岁)的临床资料仅限于在HoFH及谷甾醇血症患者中。
【老年患者用药】老年患者(大于65岁)总依折麦布的血浆浓度是年轻患者(18-45岁)的2倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明，益适纯对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而，孕妇仍应谨慎应用益适纯。在对孕期鼠类的研究中，益适纯与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀联合应用未发生胚胎或胎儿致畸作用。在对孕期家兔的研究中，可见少量的骨骼畸形发生。对大鼠的研究发现，依折麦布可由大鼠母乳排泌。目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此，除非能够证明其潜在益处大于对婴儿的潜在的危险性，益适纯不宜用于哺乳期妇女。
【药物相互作用】临床前研究表明，益适纯无诱导细胞色素P450药物代谢酶的作用。未发现益适纯与已知的可被细胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药代动力学相互作用。益适纯与氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕药(乙炔雌二醇和左炔诺孕酮)、格列吡嗪、甲糖宁或咪达唑仑等药物联合应用时，未发现益适纯影响上述药物的药代动力学。西咪替丁与益适纯联合应用时，西咪替丁不影响益适纯的生物利用度。抗酸药：同时服用抗酸药可降低益适纯的吸收速度，但并不影响其生物利用度。此吸收速率的降低无临床意义。消胆胺：同时服用消胆胺可降低总依折麦布(依折麦布+依折麦布葡萄糖苷酸)平均AUC约55％。在消胆胺基础上加用益适纯来增强降低LDL-C的作用时，其增强效果可能会因为上述相互作用而降低。环孢霉素：在1项研究中，8名经过肾移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在稳定服用环孢霉素，单次服用10mg依折麦布后，总依折麦布的平均AUC值与另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(从2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名肾移植患者严重肾功能不全(肌酐清除率为13.
【药物过量】临床研究中，15名健康受试者连续14天每天服用益适纯50mg，18名原发性高胆固醇血症患者连续56天每天服用益适纯40mg，普遍耐受良好。有少数服用益适纯过量的报道，绝大多数未出现不良反应，所报道的不良反应均不严重。药物过量事件中，应进行对症及支持治疗。
【药理毒理】益适纯是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同(如：他汀类，胆酸螯合剂(树脂类)，苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益适纯附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。益适纯不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂)，也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。与安慰剂比较，益适纯抑制小肠对胆固醇吸收的54％。他汀类减少肝脏合成胆固醇。2种药物合用可以进一步降低胆固醇水平，优于2种药物的单独应用。益适纯选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。益适纯和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中TC，LDL-C，ApoB，TG及HDL-C水平。依折麦布单独使用或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。
【药代动力学】吸收：口服后，依折麦布被迅速吸收，并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax)，而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中，故无法测得其绝对生物利用度。10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。益适纯可以与食物一起或分开服用。分布：依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7％及88-92％。代谢：依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应)，并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的10-20％和80-90％。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除：受试者口服似14C-依折麦布(20mg)后，总依折麦布约占血浆总放射性的93％。在10天的收集期内，从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78％和11％。48小时后，血浆中检测不到放射性。肝功能不全：轻度肝功能不全患者(Child-Pugh评分5或6)服用单剂量依折麦布10mg后，总依折麦布曲线下面积(AUC)较正常人群增加约1.7倍。在对中度肝功能不全(Child-Pugh评分7-9)的患者进行的为期14天的多次给药研究中，患者每天服用益适纯10mg，在第1天及第14天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。鉴于依折麦布暴露量增加对中度和重度肝功能不全(Child-Pugh评分>9)患者的影响尚未明确，因此不推荐依折麦布用于这些患者(见禁忌症及注意事项，肝功能不全)。肾功能不全：严重肾功能不全(n=8：平均CrCl≤30mL/min/1.73m2)患者单剂量应用10mg依折麦布后，其总依折麦布曲线下面积较正常人群(n=9)增加1.5倍。此结果并无临床显著性意义。故在肾功能损害患者中无须调整剂量。但该研究中的1名患者(接受肾移植并接受多种药物，包括环孢素)的总依折麦布暴露量较正常人群高出12倍。性别：女性总依
【贮 藏】遮光，密封保存(30
【包 装】铝塑包装，5片/盒。
【有 效 期】24 月
【执行标准】JX20070201
【批准文号】H20130837
【生产企业】Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD(新加坡)
综上所述，就是对依折麦布片(益适纯)的各种药效和药性的介绍，现在您是否都清楚了解了呢?心脑血管疾病除了药物治疗，和平四的饮食习惯也有很大关系，少吸烟喝酒，多吃鱼和鱼油，多吃豆类品都对病情有帮助，最后祝天下所有的老年人都身体健康，长命百岁!
绛旓細渚濇姌楹鐗甯冪墖鐨勫晢鍝佸悕鏄鐩婇傜函锛岃繖鏄竴娆鹃潪澶勬柟鑽紝閫傜敤浜庡師鍙戞ч珮鑳嗗浐閱囪鐥囥傚湪浣跨敤璇ヨ嵂鐨勮繃绋嬩腑锛屽簲鍧氭寔閫傚綋鐨勪綆鑴傞ギ椋熴傛澶栬娉ㄦ剰杩欑被鑽殑鍓綔鐢ㄣ
绛旓細鎮ㄥソ锛渚濇姌楹﹀竷鐗(鐩婇傜函)瀹冮傜敤浜庡師鍙戞ч珮鑳嗗浐閱囪鐥囷細鐩婇傜函浣滀负楗鎺у埗浠ュ鐨勮緟鍔╂不鐤椼傚彲浣滀负鍏朵粬闄嶈剛娌荤枟鐨勮緟鍔╃枟娉(濡侺DL-C琛娴嗗垎绂荤疆鎹㈡硶)锛屾垨鍦ㄥ叾浠栭檷鑴傛不鐤楁棤鏁堟椂鐢ㄤ簬闄嶄綆HoFH鎮ｈ呯殑TC鍜孡DL-C姘村钩銆傜函鍚堝瓙璋风斁閱囪鐥(鎴栨鐗╃斁閱囪鐥)锛氱泭閫傜函浣滀负楗鎺у埗浠ュ鐨勮緟鍔╂不鐤楋紝鐢ㄤ簬闄嶄綆绾悎瀛愬鏃忔...
绛旓細瀵鐩婇傜函浠讳綍鎴愪唤杩囨晱鑰咃紱娲诲姩鎬ц倽鐥咃紝鎴栦笉鏄庡師鍥犵殑琛娓呰浆姘ㄩ叾鎸佺画鍗囬珮鐨勬偅鑰呯鐢ㄣ傛墍鏈塇MG-CoA杩樺師閰舵姂鍒跺墏琚檺鍒朵娇鐢ㄤ簬鎬瀛曞強鍝轰钩鏈熷濂炽傚綋鐩婇傜函涓庢绫昏嵂鐗╄仈鍚堢敤鑽簬鏈夋綔鍦ㄥ垎濞╁彲鑳芥х殑濡囧コ鏃讹紝搴斿弬鑰僅MG-CoA杩樺師閰舵姂鍒跺墏浜у搧璇存槑涔
绛旓細鍙ｆ湇鍚,渚濇姌楹﹀竷琚繀閫熷惛鏀,骞跺箍娉涚粨鍚堟垚鍏疯嵂鐞嗘椿鎬х殑閰氬寲钁¤悇绯栬嫹閰(渚濇姌楹﹀竷-钁¤悇绯栬嫹閰)銆備緷鎶橀害甯-钁¤悇绯栬嫹閰哥粨鍚堢墿鍦ㄦ湇鑽悗1锝2灏忔椂鍐呰揪鍒板钩鍧囪娴嗗嘲娴撳害(Cmax),鑰屼緷鎶橀害甯冨垯鍦4锝12灏忔椂鍑虹幇骞冲潎琛娴嗗嘲娴撳害銆傚洜渚濇姌楹﹀竷涓嶆憾浜庢敞灏勭敤姘存т粙璐ㄤ腑,鏁呮棤娉曟祴寰楀叾缁濆鐢熺墿鍒╃敤搴︺10mg渚濇姌楹﹀竷鐗鍚岄鐗(...
绛旓細锛35锛夋伅瀹® [鍗″乏鍙屽宸寸紦閲婄墖]锛36锛変緷浼翠粳®[渚濇墭瀛曠儻]锛37锛夋′竾涔® [娉ㄥ皠鐢ㄥ巹浠栧煿鍗梋锛38锛鐩婇傜函® [渚濇姌楹﹀竷鐗]锛39锛夋剰缇® [闃跨憺鍖瑰潶鑳跺泭]锛40锛夋偊瀹佸畾® [椹潵閰镐緷閭ｆ櫘鍒╃墖]锛41锛夋嫨蹇呰揪®[鑹惧皵宸撮煢鏍兼媺鐟為煢鐗嘳鐤嫍锛氾紙1锛変匠杈句慨 &#...
绛旓細涓よ呯殑鍖哄埆鏈夛細鑿屾牚鏉ユ簮涓嶅悓銆佷娇鐢ㄩ斿緞涓嶅悓銆1銆佽弻鏍潵婧愪笉鍚屻備紛鏉ユ仼鐨勮弻鏍潵婧愪簬涔虫潌鑿屽睘涓庡弻姝ф潌鑿屽睘锛鐩婇傜函鐨勮弻鏍潵婧愪簬鑺藉灞炶弻鏍笌涔崇悆鑿岀被銆2銆佷娇鐢ㄩ斿緞涓嶅悓銆備紛鏉ユ仼灞炰簬鐩婄敓鑿岄鍝侊紱鐩婇傜函灞炰簬OTC鑽搧锛堝井鐢熸佸埗鍓傦級銆傚湪閫夋嫨浣跨敤鏃讹紝闇瑕佹牴鎹釜浜虹殑鎯呭喌鍜屽尰鐢熺殑寤鸿鏉ラ夋嫨閫傚悎鑷繁鐨勪骇鍝併傚浜庨渶瑕...
绛旓細杩欎袱绉嶈嵂閮藉ソ銆渚濇姌楹﹀竷鐗娆ｇ粶搴峰拰鐩婇傜函鍦ㄨ嵂鐗╂垚鍒嗗拰鐤楁晥涓婂苟鏃犳樉钁楀樊寮傦紝涓ょ鑽墿閮界敤浜庢不鐤楀師鍙戞ч珮鑳嗗浐閱囪鐥囷紝浣滀负楗鎺у埗浠ュ鐨勮緟鍔╂不鐤椼傛缁滃悍鏄竴绉嶈嵂鐗╁搧鐗岋紝鍏朵富瑕佹垚鍒嗘槸渚濇姌楹﹀竷銆傜泭閫傜函鏄涓涓篃鏄敮涓涓涓儐鍥洪唶鍚告敹鎶戝埗鍓傦紝閫氳繃閫夋嫨鎬ф姂鍒跺皬鑲犺儐鍥洪唶杞繍铔嬬櫧锛屾湁鏁堝噺灏戣偁閬撳唴鑳嗗浐閱囧惛鏀讹紝闄嶄綆...
绛旓細銆愰氱敤鍚嶇О銆渚濇姌楹﹀竷鐗銆愬晢鍝佸悕绉般鐩婇傜函®EZETROL®銆愯嫳鏂囧悕绉般慐zetimibe Tablets銆愭眽璇嫾闊炽慪izhemaibu Pian銆愭垚浠姐戞湰鍝佷富瑕佹垚浠戒负渚濇姌楹﹀竷銆愬墏鍨嬨戠墖鍓傘愬寘瑁呫戦摑濉戝寘瑁,5鐗囥10鐗/鐩掋愯串钘忋戦伄鍏,瀵嗗皝淇濆瓨(30鈩冧互涓)銆愭湁鏁堟湡銆36涓湀銆愭墽琛屾爣鍑嗐戣繘鍙ｈ嵂鍝佹敞鍐屾爣鍑:JX20070201 銆愭壒鍑嗘枃鍙枫戣繘鍙ｈ嵂鍝佹敞鍐岃瘉...
绛旓細鐩婇傜函鐨勬洿濂戒袱娆剧殑鍔熻兘閮藉樊涓嶅锛屼絾鏄泭閫傜函鐨勫湪甯傚満涓婃洿鍔犲父瑙侊紝浣跨敤鐨勪汉鏁版洿澶氱泭閫傜函锛屽鏂硅嵂锛岀敱榛樻矙涓滃叕鍙稿湪缇庡浗鍜屽姞鎷垮ぇ琚О涓洪粯鍏嬬爺鍙戠敓浜с傜泭閫傜函鏄涓涓篃鏄敮涓涓涓儐鍥洪唶鍚告敹鎶戝埗鍓傦紝閫氳繃閫夋嫨鎬ф姂鍒跺皬鑲犺儐鍥洪唶杞繍铔嬬櫧锛屾湁鏁堝噺灏戣偁閬撳唴鑳嗗浐閱囧惛鏀讹紝闄嶄綆琛娴嗚儐鍥洪唶姘村钩浠ュ強鑲濊剰鑳嗗浐閱囧偍閲忋2014骞碈CEP...
绛旓細鐩婇傜函®锛堥氱敤鍚嶇О锛渚濇姌楹﹀竷鐗锛夛紝澶勬柟鑽紝鐢遍粯娌欎笢鍏徃锛堝湪缇庡浗鍜屽姞鎷垮ぇ琚О涓洪粯鍏嬶級鐮斿彂銆佺敓浜с傜泭閫傜函®鏄涓涓篃鏄敮涓涓儐鍥洪唶鍚告敹鎶戝埗鍓1锛岄氳繃閫夋嫨鎬ф姂鍒跺皬鑲犺儐鍥洪唶杞繍铔嬬櫧锛屾湁鏁堝噺灏戣偁閬撳唴鑳嗗浐閱囧惛鏀讹紝闄嶄綆琛娴嗚儐鍥洪唶姘村钩浠ュ強鑲濊剰鑳嗗浐閱囧偍閲忋傘2014骞碈CEP琛鑴傚紓甯搁槻娌讳笓瀹跺缓璁2鏄庣‘鎸囧嚭...
