药物分析 美罗培南
药理:本品为细菌细胞壁合成抑制剂。体外比较本品和Imipenem、Cefotaxime(头孢噻肟)及Ceftazidine(头孢他定),发现本品对革兰氏阴性菌抑制作用。它的抗菌谱包括所有肠杆菌科的细菌(99.7%对本品小于4μg/ml浓度药物敏感)、假单胞菌属和不动杆菌属。对革兰氏阴性菌的作用强度和抗菌谱不及Imipenem,但优于Ceftazidine(头孢他定)。本品浓度0.5μg/ml时可抑制90%的金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌和溶血链球菌等。本品对厌氧菌的作用强于Metronidazol(甲硝唑)和Clindamycin(氯洁霉素)。
本品对肠杆菌科特别有效,MIC90均小于或等于0.125μg/ml,抗普通变形菌、奇异变形菌和摩氏摩根菌的MIC90,本品为0.125μg/ml,而Imipenem为4μg/ml.本品容易透入大肠杆菌和绿脓杆菌,对大肠杆菌的渗透性更强。
药动学
本品在大鼠、狗和猴等动物体内分布快速、广泛,在肾和其它血流充沛的组织中浓度较高。血浆清除半衰期在大鼠体内为6分钟,猴体内为30分钟,狗体内为45分钟,人体内为1小时。
在各种试验对象中,本品24小时内尿排除量为90%~100%,主要以原形药或开环的β-内酰胺代谢物形式排泄。
本品不同剂量的药动学方式基本相同,多剂量研究未见药物蓄积。30位志愿者单剂量(250mg、500mg、1000mg)和多剂量(500mg/12h、1000mg/12h)输注本品,输注250mg、500mg和1000mg后立即测得的血浆药物浓度分别为15.8μg/ml、26.9μg/ml和53.1μg/ml,血浆半衰期1小时,尿中回收率为54.3%~64.2%。
适应症:
用于治疗下呼吸道、尿路、腹内、妇科和皮肤感染以及细菌性脑膜炎等。
用法用量:
应用本品原则上不可超过2周。最初三日给药后观察是否有效,以决定是否继续给药或更换其它药物。
通常成人1日0.5~1.0g,分2~3次,静脉点滴,每次30分钟以上。可按年龄、病情增减剂量。重症,顽固性感染可增至1日2g。
使用时用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g本品稀释到100ml以上,不用注射用水稀释。
[制剂与规格]静脉注射剂:250mg,500mg,1000mg;肌肉注射剂:500mg.
禁用慎用:
对于不同程度肾损害病人,肌酐清除率下降,本品剂量应相应减少。
新生儿、婴儿与成年人相比,本品的分布体积增加,清除下降,半衰期延长,因此剂量应当调整。
不良反应:
人对本品的耐受性好,副作用(如恶心和腹泻)短暂、温和,发生率低。
相互作用:
丙磺舒可使本品t1/2延长。
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