2019医考《西药一》考点：药物的代谢反应
《西药一》第二章 药物的代谢反应
药物代谢是指药物在肝脏中发生的一系列有序的化学变化。它也是药物在体内的活化或灭活的过程。有些药物在体外无活性，需要经肝脏代谢成有活性的形式，即为活化;而一些药物本身有活性，在肝脏中会代谢成无活性的代谢物，即为药物的灭活。根据药物在肝脏代谢的方式可以将代谢分为I相代谢和II相代谢两种。
I相代谢，即转化反应，是指药物在肝脏中发生氧化、还原、水解、脱卤素等化学变化，目的是使药物的极性增加或者暴露出药物的极性基团。药物的I相代谢并不是独立的，一种药物可能同时存在多种I相代谢类型，但其根本目的都是使药物的极性增大，若药物经I相代谢后极性已经足够排出体外，则可以直接排泄。但是大部分药物在体内还需要进行II相代谢后方可进行排泄。
II相代谢，即结合反应，是药物与体内的内源性物质结合，生成易于排出体外的形式或者是起到减毒等作用，使机体在更有序的条件下运行。常见的II相代谢类型如下：
一、与葡萄糖醛酸结合
该反应是体内最常见的II相代谢反应，通常是药物结构中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反应。代谢产物无活性，易于排泄。例如吗啡的3位具有酚羟基，可与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物，该代谢物无活性，使口服吗啡易于排出体外，生物利用度降低。
二、与谷胱甘肽结合
药物与谷胱甘肽结合是因为后者的结构中存在巯基基团，巯基与药物结合后可以降低药物或代谢产物的毒性，例如抗肿瘤药物白消安以及对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌通过与谷胱甘肽结合起到减毒的作用。
三、乙酰化反应
乙酰化反应能将体内的亲水性氨基结合形成水溶性小的酰胺基团，能够使外源性物质发生灭活反应，例如抗结核药物对氨基水杨酸乙酰化后失活，有利于体内维持正常的生理状态。
四、甲基化反应
发生甲基化反应的通常是一些内源性物质，目的是降低这些物质的活性。发生甲基化反应的物质具有结构特异性，例如酚羟基的甲基化反应主要是针对具有儿茶酚胺结构的内源性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素等通过甲基化反应，非儿茶酚胺结构的药物一般不发生酚羟基的甲基化反应。
此外，药物也可以与硫酸或氨基酸结合后进行排泄。代谢反应类型很多，药物在体内通过不同的代谢反应，使药物的体内过程更加顺利的进行。
配伍选择题
A.甲基化反应 B.与谷胱甘肽结合
C.与葡萄糖醛酸结合 D.与氨基酸结合
E.乙酰化反应
1. 乙酰亚胺醌在体内的II相代谢形式是
2. 肾上腺素在体内的II相代谢形式是
3. 吗啡在体内的II相代谢形式是
【答案】BAC。
绛旓細II鐩镐唬璋紝鍗崇粨鍚堝弽搴旓紝鏄鑽墿涓庝綋鍐呯殑鍐呮簮鎬х墿璐ㄧ粨鍚堬紝鐢熸垚鏄撲簬鎺掑嚭浣撳鐨勫舰寮忔垨鑰呮槸璧峰埌鍑忔瘨绛変綔鐢紝浣挎満浣撳湪鏇存湁搴忕殑鏉′欢涓嬭繍琛屻傚父瑙佺殑II鐩镐唬璋㈢被鍨嬪涓嬶細涓銆佷笌钁¤悇绯栭啗閰哥粨鍚 璇ュ弽搴旀槸浣撳唴鏈甯歌鐨処I鐩镐唬璋㈠弽搴旓紝閫氬父鏄嵂鐗╃粨鏋勪腑鐨凜銆丯銆丱銆丼鐨勮憽钀勭硸閱涜嫹鍖栧弽搴斻備唬璋骇鐗╂棤娲绘э紝鏄撲簬鎺掓硠銆...
绛旓細1. 鍦拌タ娉粡浣撳唴浠ｈ阿锛1浣嶈劚鐢插熀锛3浣嶇緹鍩哄寲鐢熸垚鐨勬椿鎬т唬璋骇鐗╀负 A.鍘荤敳瑗挎钞 B.鍔虫媺瑗挎钞 C.鏇块┈瑗挎钞 D.濂ユ矙瑗挎钞 E.姘瑗挎钞 銆愮瓟妗堛慏銆傝В鏋愶細闀囬潤鍌湢鑽湴瑗挎钞鍦ㄧ景鍩虹殑α-纰冲師瀛愮粡浠ｈ阿缇熷熀鍖栧悗鐢熸垚鏇块┈瑗挎钞鎴栧彂鐢烴-鑴辩敳鍩哄拰α-纰冲師瀛愮緹鍩哄寲浠ｈ阿鐢熸垚濂ユ矙瑗挎钞锛屼袱鑰呭潎涓烘椿鎬т唬璋...
绛旓細14. 灞炰簬绁涚棸鑽殑鏄 A.姘ㄦ捍绱 B.鍙緟鍥 C.涔欓叞鍗婅儽姘ㄩ吀 D.缇х敳鍙稿潶 E.鑻笝鍝屾灄 銆愬弬鑰冪瓟妗堝強瑙ｆ瀽銆慬1-4]銆愮瓟妗堛慉CBE銆傝В鏋愶細鏈粍棰樿冩煡鑽墿鐨勭粨鏋勭壒寰侊紝鍒嗗瓙鍐呮湁鑻竵姘у熀鐨勬槸娌欑編鐗圭綏锛屽垎瀛愬唴鏈夌斁浣撶粨鏋勭殑鏄笝閰稿嶆隘绫虫澗锛屽垎瀛愬唴鏈夎帹鑿⒈缁撴瀯鐨勬槸寮備笝鎵樻捍閾碉紝鍒嗗瓙鍐呮湁鍢屽懁缁撴瀯鐨勬槸鑼剁⒈銆...
绛旓細5銆愮瓟妗堛慉BCDE銆傝В鏋愶細鏈鑰冩煡褰卞搷鑽墿鐨勪綔鐢ㄧ殑缁欒嵂閫斿緞銆傛牴鎹鎰忓垎鏋愶紝褰卞搷鑽墿鐨勪綔鐢ㄧ殑缁欒嵂閫斿緞鏈夊彛鏈嶃佽倢鍐呮敞灏勩侀潤鑴夋敞灏勩佸懠鍚搁亾缁欒嵂銆佺毊鑲ら粡鑶滅敤鑽佺毊涓嬫敞灏勩佽垖涓嬬粰鑽瓑銆6銆愮瓟妗堛態CDE銆傝В鏋愶細鏈鑰冩煡褰卞搷鑽墿浣滅敤鐨勬満浣撴柟闈㈢殑鍥犵礌銆傜爺绌堕仐浼犲洜绱犲奖鍝嶈嵂鐗╀綔鐢ㄧ殑瀛︾绉颁负鑽墿閬椾紶瀛︽垨閬椾紶鑽悊...
绛旓細2019骞存墽涓氳嵂甯堛婅嵂瀛︿笓涓氱煡璇涓銆姣忔棩鍐插埡 1. 姘湁绱犱笌鍗庢硶鏋楀悎鐢紝鍙互褰卞搷鍗庢硶鏋楃殑浠ｈ阿锛屼娇鍗庢硶鏋 A.浠ｈ阿閫熷害涓嶅彉 B.浠ｈ阿閫熷害鍔犲揩 C.浠ｈ阿閫熷害鍙樻參 D.浠ｈ阿閫熷害鍏堝姞蹇悗鍑忔參 E.浠ｈ阿閫熷害鍏堝噺鎱㈠悗鍔犲揩 2. 灞炰簬鑲濊嵂閰舵姂鍒跺墏鑽墿鏄 A.鑻反姣斿Ε B.铻哄唴閰 C.鑻Ε鑻遍挔 D.瑗垮挭鏇夸竵 E.鍗￠┈瑗垮钩 閰...
绛旓細1. 婧村寲寮備笝鎵樺搧姘旈浘鍓備腑鐨勬姏灏勫墏鏄 A.婧村寲寮備笝鎵樺搧 B.鏃犳按涔欓唶 C.HFA-134a D.鏋告┘閰 E.钂搁姘 銆愮瓟妗堛慍銆傝В鏋愶細璇ュ埗鍓備负婧舵恫鍨嬫皵闆惧墏锛屾捍鍖栧紓涓欐墭鍝佷负涓昏嵂锛孒FA-134a涓烘姏灏勫墏锛屾棤姘翠箼閱囦綔涓烘綔婧跺墏澧炲姞鑽墿鍜屾姏灏勫墏鍦ㄥ埗鍓備腑鐨勬憾瑙ｅ害锛屼娇鑽墿婧惰В杈惧埌鏈夋晥娌荤枟閲忋傛灨姗奸吀璋冭妭浣撶郴pH锛屾姂鍒惰嵂鐗...
绛旓細3 鐢变簬褰卞搷鑽墿浠ｈ阿鑰屼骇鐢熻嵂鐗╃浉浜掍綔鐢ㄧ殑鏈 A.姘湁绱犱笌鍙岄璞嗙礌鍚堢敤瀵艰嚧鍑鸿 B.鍦伴珮杈涗笌鑰冩潵鐑兒鍚屾湇鏃剁枟鏁堥檷浣 C.閰悍鍞戜笌鐗归潪閭ｅ畾鍚堢敤瀵艰嚧蹇冨緥澶卞父 D.鍒╃骞充笌鍙ｆ湇閬垮瓡鑽悎鐢ㄥ鑷存剰澶栨瀛 E.鍙ｆ湇闄嶇硸鑽笌鍙ｆ湇鎶楀嚌鑽悎鐢ㄦ椂鍑虹幇浣庤绯栨垨瀵艰嚧鍑鸿 4 鑽墿鐩镐簰浣滅敤瀵硅嵂鍔ㄥ鐨勫奖鍝嶅寘鎷 A.褰卞搷鍚告敹 B....
绛旓細2019鎵т笟鑽笀銆婅嵂瀛︿笓涓氱煡璇涓銆姣忔棩鍐插埡 1 宸茬煡鏌鑽墿鐨勬秷闄ら熷害甯告暟涓0.1h锛屽垯瀹冪殑鐢熺墿鍗婅“鏈 A.4灏忔椂 B.1.5灏忔椂 C.2.0灏忔椂 D.6.93灏忔椂 E.1灏忔椂 2. 鍗曞妯″瀷琛绠″缁欒嵂涓殑鍚告敹閫熺巼甯告暟鐨勮绠楀彲閲囩敤 A.娈嬫暟娉 B.瀵规暟娉 C.閫熷害娉 D.缁熻鐭╂硶 E.浠ヤ笂閮戒笉鏄 3. 鍏充簬鍗曞闈欒剦婊存敞缁...
绛旓細2019鎵т笟鑽笀銆婅嵂瀛︿笓涓氱煡璇涓銆姣忔棩鍐插埡 1. 鑽墿浠庣敤鑽儴浣嶈繘鍏ヨ娑插惊鐜殑杩囩▼鏄 A.鍚告敹 B.鍒嗗竷 C.浠ｈ阿 D.鎺掓硠 E.杞寲 2. 鑽墿鍒嗗竷銆佷唬璋佹帓娉勮繃绋嬬О涓 A.杞繍 B.澶勭疆 C.鐢熺墿杞寲 D.娑堥櫎 E.杞寲 3. 鍏充簬鑽墿閫氳繃鐢熺墿鑶滆浆杩愮殑鐗圭偣鐨勬纭〃杩版槸 A.琚姩鎵╂暎鐨勭墿璐ㄥ彲鐢遍珮娴撳害鍖哄悜浣庢祿搴﹀尯杞繍...
绛旓細2019骞存墽涓氳嵂甯堛婅嵂瀛︿笓涓氱煡璇涓銆姣忔棩鍐插埡 1. "鍥涚幆绱犵殑闄嶈В浜х墿寮曡捣涓ラ噸涓嶈壇鍙嶅簲"锛屽叾璇卞彂鍘熷洜灞炰簬 A.鍓傞噺鍥犵礌 B.鐜鍥犵礌 C.鐥呯悊鍥犵礌 D.鑽墿鍥犵礌 E.楗鍥犵礌 2. "缂轰箯钁¤悇绯-6-纾烽吀鑴辨阿閰惰呮湇鐢ㄧ：鑳鸿嵂寮曡捣榛勭柛"璇存槑鍏惰鍥犲睘浜 A.鐜鍥犵礌 B.鐥呯悊鍥犵礌 C.閬椾紶鍥犵礌 D.鐢熺悊鍥犵礌 E.楗鍥犵礌 3. ...
