细胞色素p450抑制剂
答:1.地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。2.地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。3.进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。4.地氯雷他定与酒精同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。
答:体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。 虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性...
答:组成:细胞色素P450,细胞色素b5和辅酶Ⅱ(NADPH)。 功能:促进多种药物和生理代谢物的生物转化。 3.肝药酶:肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统。由于没有相应的还原产物,又名单加氧酶,能对数百种药物起反应。肝微粒体混合功能氧化酶系统的特点:诱导与抑制。 肝药酶诱导剂:如苯巴比妥...
答:来自非甾体抗炎药(非甾体抗炎药(NSAIDs))的经验提示:与速尿和血管紧张素转化酶抑制剂(ACE)抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖,酮康唑,甲氨喋呤,苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学,未发现有重要临床意义的药物相互作用。通常:塞来昔布主要经肝脏细胞色素P450 2...
答:(美)Sepracor公司研制,(美)Schering-Plough公司开发,2001年2月首次在英国上市。某些第二代抗组胺药的缺点之一是可能引起致命性心律失常(尖端扭转型),通常在此之前发生QTc间期或其它的心电图改变。对于先前已有心脏病、肝损伤(导致血药浓度升高)或同时服用抗组胺药和细胞色素P450抑制剂的病人更为...
答:阿托西汀首先经过肝微粒体细胞色素P450(CYP2D6)代谢,生成4羟基盐酸阿托西汀,形成的产物进一步与葡萄糖醛酸结合,代谢产物4羟基盐酸阿托西汀的药理作用与原药相似,血药浓度约为原药的1%。对于成年EM和PM,阿托西汀平均半衰期分别为5.2h和21.6h。PM的药时曲线下面积(AUC)约为EM的10倍。阿托西汀...
答:来自这些患者的药代动力学资料证明,当在先用顺铂之后再给予泰素时,泰素的清除率大约减低33%。细胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4促进泰素的代谢。在缺乏正式的药物相互作用临床研究的情况下,细胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4的已知底物或抑制剂,在与泰素同时使用时,应该慎重考虑。泰素与CYP3A4的...
答:作为皮质激素代谢的主要代谢酶-细胞色素P450 CYP 3A的强抑制剂,酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。在推荐剂量,西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学,但无明显临床意义。【药物过量】 症状 在多数惰况下,偶尔的过量不会产生任何明显症状,但会降低血浆皮质醇水平,增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴...
答:瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP 2CP和CYP 3A4的一种抑制剂)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(CYP 3A4的一种抑制剂)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,这种增加不被认为有临床意义。因此,估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。【药物过量】...
答:体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制。在临床研究中,卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言,卡泊芬净是一种不良的底物。在两项临床研究中发现,环孢霉素(4mg/kg一次给药或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC...
网友评论:
巢种18773098189:
酶抑制的作用原理是什么?
29445于周
: 抑制剂对酶促反应速度的影响能减弱、抑制甚至破坏酶活性的物质称为酶的抑制剂.它可降低酶促反应速度.酶的抑制剂有重金属离子、一氧化碳、硫化氢、氢氰酸、氟化物...
巢种18773098189:
除了雷尼替丁,什么抑摄制胃酸好点 -
29445于周
: 您好,建议您应用奥美拉唑,属于质子泵抑制剂,是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药.它特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的氢钾ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,是...
巢种18773098189:
泮托拉唑是一种什么药物呢?
29445于周
: 本品是由德国BYK Gulden公司开发上市的第三代新型质子泵抑制剂, 与奥美拉唑、兰索拉唑相比,本品具有以下优点:①对H+-K+-ATP酶的选 择作用强;②耐受性好;③...
巢种18773098189:
肝药酶的药酶抑制作用 -
29445于周
: 酶抑制剂能够对肝脏细胞色素p450药物代谢酶产生抑制作用,而使药物代谢减慢,药物作用时间延长,作用增强,同时也增加了引起毒性反应的危险.这种类型的药物相互作用,按酶与抑制剂结合的情况,分为3类:竞争性抑制,非竞争性抑制和...
巢种18773098189:
必力吉的成份说明有哪些?
29445于周
: 必力吉的成分:西地那非和达泊西汀. 西地那非体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低xi-地那...
巢种18773098189:
其他药物对西地那非的作用是什么?
29445于周
: 其他药物对西地那非的作用体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径).故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除.体内试验:...