《药理学》辅导：主要氨基糖苷类抗生素的作用及应用特点
链霉素（streptomycin）最早用于临床的氨基糖苷类药物，也是第一个用于临床的抗结核药。
1. 抗菌谱：对结核杆菌、g-杆菌作用强大，对铜绿假单胞菌无效
2. 耐药性：易产生耐药性
3. 临床应用：
① 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用；
② 抗结核治疗，应与其他抗结核药联合应用；
③ 亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎，但常被庆大霉素替代；
④ 与四环素合用治疗布鲁菌病
4. 不良反应多且重，以耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性； 现已少用。
庆大霉素（gentamycin）
为目前最常用的氨基糖苷类药物，也是临床治疗革兰阴性杆菌感染的常用药物。
1. g-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，对金葡菌有效，对结核杆菌无效；
2. 临床主要用于：
① g-杆菌感染所致的肺炎、脑膜炎、骨髓炎、心内膜炎及败血症等
② 铜绿假单胞菌所致感染，与敏感的β-内酰胺类如羧苄青霉素合用；
③ 泌尿系手术前预防术后感染，口服用于肠道感染及术前肠道消毒；
④ 局部用于皮肤、粘膜及五官的感染等。
3. 有耳毒性，以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见，偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。
卡那霉素（kanamycin）
1、抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿假单胞菌无效；
2、耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药；
3、临床少用，可作为二线抗结核药 ［医 学教育网 搜集整理］
阿米卡星（amikacin，丁胺卡那）
1. 抗菌谱最广，对结核、铜绿假单胞菌均有效
2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性
3. 首选用于耐庆大霉素、妥布霉素等所致的肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染，亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗
4. 不良反应有耳毒性和肾毒性，耳毒性以耳蜗损害为主，较少出现肌毒性，偶见过敏反应。
妥布霉素 （tobramycin）
1. 对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强，且无交叉耐药；
2. 主要用于铜绿假单胞菌所致的严重感染及g-菌所致全身感染；
3. 不良反应同庆大霉素，但耳毒性略低。
奈替米星（Netilmicin）
1. 对革兰阴性菌包括肠杆菌科及铜绿假单胞菌等均有良好抗菌作用；
2. 对g+球菌的作用强于其它氨基糖苷类
3. 对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药；
4. 不良反应轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状大多轻微可逆。
新霉素 （neomycin）
1. 耳毒性、肾毒性——禁止全身使用，
2. 仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及肝昏迷患者
大观霉素（spectinomycin，淋必治）
1. 对淋球菌有高度抗菌活性，且对产青霉素酶的淋球菌亦敏感；
2. 主要用于无并发症的淋病，如耐青霉素菌株引起的淋病或对青霉素过敏的淋病患者。
绛旓細1. 瀵归摐缁垮亣鍗曡優鑿岀殑浣滅敤杈冨簡澶ч湁绱犲己锛屼笖鏃犱氦鍙夎愯嵂锛2. 涓昏鐢ㄤ簬閾滅豢鍋囧崟鑳炶弻鎵鑷寸殑涓ラ噸鎰熸煋鍙奼-鑿屾墍鑷村叏韬劅鏌擄紱3. 涓嶈壇鍙嶅簲鍚屽簡澶ч湁绱狅紝浣嗚虫瘨鎬х暐浣庛傚鏇跨背鏄燂紙Netilmicin锛1. 瀵归潻鍏伴槾鎬ц弻鍖呮嫭鑲犳潌鑿岀鍙婇摐缁垮亣鍗曡優鑿岀瓑鍧囨湁鑹ソ鎶楄弻浣滅敤锛2. 瀵筭+鐞冭弻鐨勪綔鐢ㄥ己浜庡叾瀹姘ㄥ熀绯栬嫹绫 3. 瀵...
绛旓細缁嗚優鑶滈氶忔т笅闄嶏細鏄粏鑿岃愯嵂鐨勫彟涓鍘熷洜锛屽閾滅豢鍋囧崟鑳炶弻瀵归摼闇夌礌鐨勮愯嵂锛涙敼鍙橀澏浣嶏細涓庢皑鍩鸿嫹绫荤粨鍚堢殑p10铔嬬櫧缁撴瀯鏀瑰彉锛屼娇鑽墿涓嶈兘涓庡叾缁撳悎锛涚己涔忎富鍔ㄨ浆杩愬姛鑳斤細姘ㄥ熀鑻风被鎶楃敓绱犺繘鍏ョ粏鑿屼綋鍐呮槸涓涓渶姘ц楄兘鐨勮繃绋嬶紝鍘屾哀鑿岀粏鑳炶啘缂轰箯涓诲姩杞繍娉碉紝鏁呭姘ㄥ熀绯栬嫹绫澶╃劧鑰愯嵂銆傚尰瀛︽暀 鑲茬綉 鏁 鐞 5. 涓昏涓嶈壇...
绛旓細姘ㄥ熀绯栬嫹绫鎶楃敓绱犲彲鍒嗕袱绫伙細涓绫绘槸鐢遍摼闇夎弻浜х敓鐨勬姉鐢熺礌濡傞摼闇夌礌銆佹柊闇夌礌銆佷竵鑳哄崱閭ｉ湁绱犮佹牳绯栭湁绱犵瓑锛涘彟涓绫绘槸鐢卞皬鍗曞鑿屼骇鐢熺殑鎶楃敓绱狅紝濡傚簡澶ч湁绱犮佽タ鏍搁湁绱犲拰娌欏姞闇夌礌绛夈
绛旓細姘ㄥ熀绯栬嫹绫 锛屽ぇ鐜唴閰被 锛屽洓鐜礌绫伙紝姘湁绱 绫伙紝鏋楀彲闇夌礌 绫伙紝澶氳偨绫伙紝纾烽湁绱 绫伙紝榛勮兒绫伙紝鍠硅閰被 绛夈
绛旓細ii 闈欐鏈熸潃鑿岃嵂锛氭皑鍩虹硸鑻风被銆佸柟璇洪叜绫汇佸绮樿弻绱犵被 iii 蹇晥鎶戣弻鑽細鍥涚幆绱犵被銆佹隘闇夌礌绫汇佸ぇ鐜唴閰被 iv 鎱㈡晥鎶戣弻鑽細纾鸿兒绫 濡備綍姝ｇ‘鐨勮仈鍚堢敤鑽細i + ii 鍗忓悓 i + iii 鎷姉 i + iv 鏃犲叧鎴栫浉鍔 ii + iii 鐩稿姞鎴栧崗鍚 ii + iv 鏃犲叧鎴栫浉鍔 iii + iv 鐩稿姞 浜斻佹姉鑿岃嵂鐗╁垎绫 鏍规嵁鑽墿...
绛旓細1 鍐呴叞鑳虹被 闈掗湁绱犵被锛堥潚闇夌礌锛夈佸ご瀛㈣弻绱犵被锛堝垎鍥涗唬澶村锛夈佸唴閰拌兒閰舵姂鍒跺墏绫伙紙鑸掑反鍧︼級銆佸叾浠栧唴閰拌兒绫伙紙姘ㄦ洸鍗楋級2 姘ㄥ熀绯栬嫹绫锛堝崱閭ｉ湁绱犮佸簡澶ч湁绱狅級3 鍥涚幆绱犵被锛堝洓鐜礌銆佸湡闇夌礌锛4 閰拌兒閱囩被锛堟隘闇夌礌銆佺敳鐮滈湁绱狅級5 澶х幆鍐呴叝绫伙紙绾㈤湁绱犮佺綏绾㈤湁绱狅級6 鍏朵粬鎶楄弻鎶楃敓绱狅紙鍘荤敳涓囧彜闇夌礌銆佹灄鍙湁绱...
绛旓細鈶犵粡鑳冭偁缁欒嵂锛氳儍娑叉帴杩戜腑鎬э紝涓嶈愰吀鐨勮嵂鐗╁惛鏀跺畬鍏(闈掗湁绱犵被锛岄潚闇夌礌銆佹皑鑻勮タ鏋椼侀樋鑾タ鏋)锛岀敓鐗╁埄鐢ㄥ害楂樸傝儍鎺掔┖閫熷害闀匡紝涓昏鐢辫儍鍚告敹鐨勎-鍐呴叞鑳虹被鍚告敹閲忓ソ銆傗憽鑳冭偁澶栫粰鑽細鏄撲粠澶寸毊鎴栧洓鑲㈤潤鑴夋淮娉ㄧ粰鑽備簩銆佽嵂鐗╁垎甯冿細鈶犱綋娑蹭笌缁嗚優澶栨恫瀹归噺杈冩垚浜哄锛屾按婧舵х殑尾-鍐呴叞鑳虹被銆姘ㄥ熀绯栬嫹绫鍒嗗竷瀹圭Н澶э紝...
绛旓細浣滅敤浜庣粏鑳炲锛屽奖鍝嶇粏鑳炲鐨勫悎鎴愶紝瀵艰嚧缁嗚優澶卞幓缁嗚優澹佺殑淇濇姢鑰屾浜★紝濡偽插唴閰拌兒绫绘姉鑿岃嵂鐗╋紝闈掗湁绱犮佸ご瀛㈢瓑锛岃繕鏈変竾鍙ら湁绱犮佸榛忚弻绱犮佷袱鎬ч湁绱犵瓑锛涗綔鐢ㄤ簬缁嗚弻DNA鐨勮浆褰曡繃绋嬶紝瀵艰嚧缁嗚弻铔嬬櫧鍚堟垚鍙楀埌鎶戝埗锛屽鍥涚幆绱犵被銆姘ㄥ熀绯栬嫹绫銆佸ぇ鐜唴鑴傜被绛 浣滅敤浜庣粏鑿孌NA鍚堟垚杩囩▼锛屽鍠硅閰被锛屼笌DNA鑱氬悎閰剁粨鍚 浣滅敤浜...
绛旓細1銆佸埄澶氬崱鍥犮佺淮鎷夊笗绫炽佽兒纰橀叜銆佸灏间竵銆佹櫘缃楀笗閰佹櫘钀樻礇灏斻佽兒纰橀叜 2銆佽ⅱ鍒╁翱鍓傦紙鍛嬪绫崇瓑锛夋湁姘ㄥ熀绯栬嫹绫鎶楃敓绱狅紙閾鹃湁绱犮佸崱閭ｉ湁绱犮佹柊闇夌礌銆佸簡澶ч湁绱犵瓑锛夛紝澶х幆鍐呴叝绫绘姉鐢熺礌锛堢孩闇夌礌绛夛級锛屾姉鐧岃嵂锛堥暱鏄ユ柊纰便2锛嶇鍩哄挭鍞戙侀『姘皑閾傦級锛屾按鏉ㄩ吀绫昏В鐑晣鐥涜嵂锛堥樋鍙稿尮鏋楃瓑锛3銆佹槗鑷撮珮琛閽撅細铻哄唴閰...
绛旓細6.姘ㄥ熀鑻风被 姘ㄥ熀鑻风被鎶楃敓绱犳槸鍒嗗瓙涓惈鏈変竴涓幆宸查唶鐨勯厤鍩猴紝浠绯栬嫹閿垨涓姘ㄥ熀绯鐩哥粨鍚堬紙鏈夌殑涓庝腑鎬х硸缁撳悎锛夌殑鍖栧悎鐗╋紝涔熺О姘ㄥ熀鐜唶绫绘姉鐢熺礌銆傛绫绘姉鐢熺礌鐢ㄩゲ鏂欐湁涓ょ瀹屽叏涓嶅悓鐨勪綔鐢紝涓绉嶆槸鎶楄弻鎬ф姉鐢熺礌濡傛柊闇夌礌锛岀姸瑙傞湁绱犲拰瀹夋櫘闇夌礌锛涗竴绉嶆槸椹辩嚎铏ф姉鐢熺礌锛屽瓒婇湁绱燗鍜屾疆闇夌礌B銆傚敖绠′綔鐢ㄤ笉鍚岋紝浣嗘绫...
