阿莫西林的研究进展？
【摘要】药物阿莫西林的原有剂型有片剂、胶囊剂等，目前又出现了一些新的剂型、制剂，为了适应新剂型、制剂的要求和进一步完善阿莫西林原有的质控标准，笔者对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究，并在本文中作了阐述。 【关键词】阿莫西林 制剂 含量 测定方法 研究进展 作为光谱抗生素药物的一种，临床上阿莫西林被广泛应用，其又名为羟氨苄青霉素，属β-内酰胺青霉素类抗生素。作为阿莫西林研究的一个重要方面，阿莫西林制剂的含量的测定方法一直备受关注。笔者对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究，并在本文中作了阐述，以供参考。 测定阿莫西林制剂含量的方法主要有微生物效价测定法、碘量法、电位滴定法、旋光法、分光光度法以及流动注射化学发光法等，下面对以上这几种方法一一说明。 一 微生物效价测定法 作为抗生素测定经典方法之一，微生物效价测定法同样适用于阿莫西林制剂含量的测定，通过该种方法测定出的资料能够直接反应阿莫西林对病菌微生物的抑杀能力，但该种方法的不足之处是实验操作繁琐、工作量较大。具体方法是以藤黄八叠球菌***28001***为试验菌种，试验培养基为药典Ⅰ号培养基进行实验，最低检测浓度为0.05mg/L，日内和日间变异系数小于15%，线性范围为0.05～400mg/L***r=0.997 7，P<0.01***，符合生物样品分析要求。 二 碘量法 碘量法是利用阿莫西林分子不消耗碘，而其降解产物消耗碘的特性来测定阿莫西林含量的方法，也是一种测定青霉素类抗生素较为通用的方法。具体方法是先将阿莫西林制剂水解成阿莫西林噻唑酸，然后用足够的、定量的碘与其发生反应，之后再用准硫代硫酸钠滴定剩余的碘，从而测出消耗碘的阿莫西林的量，最终测出制剂中阿莫西林的含量。 三 电位滴定法 电位滴定法是利用阿莫西林的降解产物能够与汞盐***Hg2+***发生反应，形成巯基化物汞盐这一特性而得以测定制剂中阿莫西林含量的，青霉素类化合物的降价降解产物普遍存在这一特性。该种方法先将阿莫西林制剂水解，然后以铂电极为指示电极、Hg-Hg2SO4为参比电极，然后用硝酸汞滴定液***0.02 mol/L***滴定，最终测得制剂中阿莫西林的含量。 四 旋光法 旋光法测定制剂中阿莫西林含量操作简单、耗时段，该种方法主要是利用了阿莫西林具有旋光性这一特点，需要注意的是在绘制工作曲线过程中要将检测温度严格控制在***20℃±0.5***℃，阿莫西林浓度在0.5～1.5mg/ml范围内呈良好线性关系，平均回收率为99.56%，RSD为1.2%。 五 分光光度法 分光光度法主要有比色法、红外分光光度法、原子吸收分光光度法、荧光分光光度法等方法。 1、比色法 测定阿莫西林制剂中阿莫西林含量的比色法是基于其能够与有机溶剂发生反应形成有色物质而进行的，该种实验方法要求反应温度、反应时间以及反应***pH***介质必须固定，因该种方法影响因素较多且操作步骤复杂，一般较少采用。 2、红外分光光度法 红外分光光度法技术主要适用于测定阿莫西林胶囊中阿莫西林含量，它是利用漫反射红外光谱分析技术对待测样品进行非破坏性、非污染性含量测定。该种方法具有操作简单且检测速度快的优点，不足之处是误差相对较大。具体测定方法是以KBr作为稀释剂，准确称量并配制标准样品系列，然后用18.4倍的KBr对样品进行稀释，混匀，研细，用固定的样品槽均匀装样，压片，测定各种浓度的标准品及样品的红外光谱。选择辅料淀粉无干扰的1672.18cm-1为分析峰，840.62cm-1为参考峰，之后应用软体进行定量分析处理，平均回收率为99.6%。 3、原子吸收分光光度法 原子吸收分光光度法利用高锰酸钾在碱性介质中能够与阿莫西林含硫化合物的发生反应这一特性，在这个反应中高锰酸钾被还原为锰酸根，并与氯化钡中的钡离子结合成蓝色锰酸钡沉淀，之后再经流动注射线上过滤稀释，以AAS法测定滤液中反应剩余锰的量，从而间接得出被测制剂中阿莫西林的含量。该种方法经化学引数及流动注射引数优化，同药典法比起来，资料更为准确。 4、荧光分光光度法 之所以可以用荧光分光光度法测定制剂中阿莫西林的含量，是因为其具有较好的荧光性质，尤其是在激发波长***λex***277nm与发射波长***λem***303nm处，阿莫西林的荧光值最大。阿莫西林分子中既含有酸性基团又含有碱性基团，这就使得荧光光谱对于溶液的酸度相当敏感。有关实验结果表明，阿莫西林在微碱性溶液中的荧光发射最强，随着温度的升高，其荧光轻度会下降，且与Ca2+、Mg2+等无机离子有配合作用。如果在溶液中加入丙酮，阿莫西林的荧光强度会降低，甚至猝灭；如果向溶液中加入乙醇或甲醇溶液，其荧光强度会增加。除此之外，CTAB（表面活性剂）对其还有增效的作用。因为该种方法的选择性和灵敏度都相对较高，因此被广泛用于药物的前期分析。 六 流动注射化学发光法 流动注射化学发光法的具体操作是先将阿莫西林样品注入水的载体流，再将其与盐酸中的二价钯试剂流混合，当温度达到40℃时，阿莫西林会与二价钯形成黄色的混合物，这种黄色混合物在波长400nm处时吸收最大，其吸收度会随着浓度的增大而增强。在硫酸溶液中，阿莫西林会生成含巯基的降解产物，在罗丹明6G的增敏作用下，含巯基的化合物（阿莫西林的降解产物）能够和Ce***Ⅳ***发生发生反应，出现较强的化学发光。该中测定阿莫西林含量方法的优点是灵敏度较高，且线性范围宽，能够有效排除样品剂型对测定结果的干扰。 七 结语 从上文中我们可以看出，测定制剂阿莫西林含量的方法有很多，除了以上这六种外，还有高效液相色谱法等其它方法。我们从这些方法中不难看出，分析技术趋向微量、灵敏、简便、专属、快速和自动化是今后测定制剂阿莫西林含量方法的发展方向。阿莫西林含量的测定能够有效指导医护人员对于该药的用量及用法，是阿莫西林研究的一个重要方面。希望以上方法能为医护人员提供参考。 参 考 文 献 [1]罗兴洪，周进东，赵耀军.高效液相色谱法测定阿莫西林颗粒中高分子杂质[J].中国药业，2004，13***5***:32-3. [2]刘媛，丁岚，谢孟峡.动物组织中阿莫西林残留的液相色谱分析方法研究[J].色谱，2007，21***6***:541-544. [3]沈铮，张亮，冯艳.HPLC-MS同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度[J].中国药科大学学报，2008，33***1***: 24-27.绛旓細涓 鐢典綅婊村畾娉 鐢典綅婊村畾娉曟槸鍒╃敤闃胯帿瑗挎灄鐨闄嶈В浜х墿鑳藉涓庢睘鐩***Hg2+***鍙戠敓鍙嶅簲锛屽舰鎴愬矾鍩哄寲鐗╂睘鐩愯繖涓鐗规ц屽緱浠ユ祴瀹氬埗鍓備腑闃胯帿瑗挎灄鍚噺鐨勶紝闈掗湁绱犵被鍖栧悎鐗╃殑闄嶄环闄嶈В浜х墿鏅亶瀛樺湪杩欎竴鐗规с傝绉嶆柟娉曞厛灏嗛樋鑾タ鏋楀埗鍓傛按瑙ｏ紝鐒跺悗浠ラ搨鐢垫瀬涓烘寚绀虹數鏋併丠g-Hg2SO4涓哄弬姣旂數鏋侊紝鐒跺悗鐢ㄧ閰告睘婊村畾娑***0...
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