cyp450代谢药物
答:细胞色素酶P450(cytochrome P450 enzyme system, CYP450)主要存在于肝脏和其他组织的内质网中,是一类血红蛋白偶联单加氧酶,其发挥作用需要辅酶NADPH和分子氧的共同参与,主要参与药物的生物转化中氧化反应,包括失去电子、脱氢反应和氧化反应,CYP450是主要的药物代谢酶系。CPY450通过活化分子氧,使得其中一...
答:【答案】:E 洛伐他汀、 辛伐他汀、阿托伐他汀被肝药酶CYP3A4 代谢;普伐他汀不经肝药酶 CYP3A4 代谢,适用于肝或肾功能不全者。氟伐他汀是唯一主要经 CYP2C9 代谢的药物。
答:CYP3A4是细胞色素P450家族中最为重要的药物代谢酶,其在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。
答:在药物研发的精密舞台中,一种名为AOX的黄素蛋白酶,因其含钼的特性,正悄然成为药物I相代谢过程中的重要角色。传统药物依赖CYP450酶进行代谢,但新药设计中引入的含氮芳香环结构,却可能引发AOX的介入。AOX的代谢特性在制药界日益受到重视,由于其在不同物种间存在显著差异,忽视这一环节可能导致药物开发...
答:很少一部分母体药物由CYP450酶系统代谢。维格列汀主要通过尿排泄,尿中含有18%一22%的原型药物。单次服用维格列汀(25~200mg)可迅速抑制血浆中DPP.4活性,30~60min可抑制90%DPP4的活性。DPP-4抑制作用持续时间具有剂量依耐性,口服50和loomg维格列汀后,12h内DPP4活性抑制可分别达70%和90%;口服100...
答:厄贝沙坦主要在肝脏代谢,经肝脏中的细胞色素酶P4502C9代谢;缬沙坦很少在肝脏中代谢,主要以原型排泄,其中70%经胆道排泄,其余通过肾脏排泄。这和联合用药有什么关系呢?我们需要从细胞色素酶P4502C9说起。细胞色素酶P450,简称CYP450,是肝脏中主要的药物代谢酶。CYP450是一个大家族,它包括很多药酶...
答:ycp的意思是细胞色素酶。细胞色素酶介绍:细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)代表着一个很大的可自身氧化的亚铁血红素蛋白家族,属于单氧酶的一类,因其在450纳米有特异吸收峰而得名。它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。根据氨基酸序列的同源程度,其成员又...
答:【答案】:B 目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶,其中CYP3A4是最主要的代谢酶,大约有150种药物是该酶的底物,约占全部被P450代谢药物的50%。
答:参与药物代谢的酶主要以细胞色素P450( CYP450) 为主。药物作为CYP450的诱导剂可使药酶活性增强,使其本身或其他药物代谢加快,多数情况下, CYP450的诱导会使目标药物的血药浓度降低, 药理活性减弱。
答:人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一,得到主要无活性的代谢产物LAY 151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示,维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP 450代谢。因此,维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP 450抑制剂和/或诱导剂的影响。体外研究的...
网友评论:
鲁松13161558472:
哪种他汀对肾功能影响小?哪种他汀对肾功能影响小
22845隆初
: 目前市面上的水溶性他汀有两种药物,分别是普伐他汀和瑞舒伐他汀.与脂溶性他汀相比,水溶性他汀对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低,具有较好的肝脏选择性,防止相关不良反应的发生. 瑞舒伐他汀只有10%经过肝脏代谢,另外90%以原型的方式排出体外,对肝脏影响较小.另外,他汀多和其他药物联用,经CYP450进行代谢的他汀,容易发生药物相互作用,可能导致严重后果.瑞舒伐他汀几乎不经CYP450代谢,联合用药时药物相互作用小,不良反应发生率较低.
鲁松13161558472:
CYP 450 2D6用中文怎么说?谢谢 -
22845隆初
: CYP450 3A4和2D6是肝细胞色素P450药物代谢酶家族中两钟最重要的酶,分别参与了整个酶系代谢药物中60%和30%的药物代谢.通过对CYP3A4和2D6酶的研究可以进一步明确药物相互作用的机制,预防和减轻药物间的相互作用,最大限度地提高药物有效性和安全性,也可用于新药的筛选与安全性评价.同时通过测定CYP3A4和2D6酶活性可以指导临床合理地联合用药,预测药物潜在毒性和可能发生的不良反应.
鲁松13161558472:
外源性化合物 - 药物在肝脏内是如何转化?药物在肝脏内是如何转化的
22845隆初
: 药物在体内的过程分为吸收、分布、代谢、排泄1)吸收:除去只要求发挥局部作用的药物外,药物必须通过不同途径吸收人血,并且达到有效血浓度时,才能发挥作用....
鲁松13161558472:
信卫安的主治功能是什么? -
22845隆初
: 【药物相互作用】 雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂(PPI)类化合物中的一员,通过细胞色素P450(CYP450)肝脏药物代谢系统代谢,健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过CYP450系统代谢的药物,如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无...
鲁松13161558472:
抗微生物药物与风湿免疫科常用药物的相互作用?抗微生物药物与风湿免
22845隆初
: 抗微生物药物与风湿免疫科常用药物的相互作用:1. 抗结核药利福平能够诱导多种CYP450酶,并可诱导药物转运体中 的P-gp和多耐药相关蛋白-2.NSAIDs、糖皮质激素...
鲁松13161558472:
泊沙康唑在血浆中主要以什么样子的形式存在?
22845隆初
: 泊沙康唑在血浆中主要以母体药物的形式存在.在循环代谢产物中,大部分为通过UDP 葡萄苷酸化作用(2期酶)形成的葡萄糖醛酸苷结合物.泊沙康唑不会产生任何主要的循环氧化(CYP450介导下)代谢产物.尿液和粪便中排泄的代谢产物大约占放射性标记物剂量的17%.
鲁松13161558472:
什么是逆转录酶制剂它有什么作用
22845隆初
: 1、药理作用 替诺福韦(tenofovirdisoproxil,Viread)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑... 由于该药不经cyp450酶系代谢.因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性...
鲁松13161558472:
参与体内药物代谢的酶主要是 -
22845隆初
: 药物代谢酶包括参与Ⅰ相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家庭(CYP1A1/2、1B1、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)、二氢嘧啶脱氢酶(DPD)等和参与Ⅱ相代谢的N-乙酰基转移酶(NAT1/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)、硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)等.其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,参与大多数内源性物质(如脂肪酸、维生素、胆酸)的代谢,外源性物质(如药物)的解毒,前致癌物质(如芳香类物质)的激活,在药物代谢中发挥重要的作用.