主要经过cyp3a4代谢

  • (2020年真题)在体内主要经CYP3A4代谢的质子泵抑制剂是
    答:【答案】:C 58.抗酸药——铝碳酸镁;59.多数PPI(奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑)主要经肝脏细胞色素P450酶系CYP2C19代谢,例外:兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。
  • 盐酸氯雷他定片药代动力学
    答:首过效应导致个体差异较大,主要通过CYP3A4代谢为脱羧乙氧氯雷他定,部分通过CYP2D6代谢。CYP3A4抑制剂如酮康唑、红霉素和西咪替丁会影响药代动力学,导致血浆浓度上升。儿童(6-12岁)的药代动力学与成人相似,10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数与成人无显著差异。对于老年人(66-78岁),AUC...
  • 盐酸厄洛替尼片药代动力学
    答:在体外酶分析中,CYP3A4是主要的代谢途径,少量通过CYP1A2和非肝脏同工酶CYP1A1进行代谢。服用100mg剂量后,大约91%的药物可被回收,其中大部分(83%)在粪便中以原型形式排出,而尿液中的比例为8%(0.3%原型)。一项对591名单次服用厄洛替尼的个体的研究显示,其中位半衰期为36.2小时,这意味着要...
  • 秘鲁特罗凯药代动力学
    答:口服厄洛替尼后,大约60%的药物被吸收,与食物同服可以显著提高生物利用度至接近100%。半衰期约为36小时,主要通过CYP3A4代谢,部分通过CYP1A2代谢进行清除。吸收后,93%的厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白结合,其表观分布容积约为232升。在150mg剂量下,4小时内可达到血浆峰浓度,食物对其吸收有显著...
  • 吉非替尼相互作用
    答:体外研究表明,吉非替尼的代谢过程主要通过CYP3A4酶进行。一项研究在健康志愿者中发现,当吉非替尼与强CYP3A4诱导剂利福平合用时,吉非替尼的平均血药浓度(AUC)会显著下降,具体为降低83%(参见警告和预防部分)。另一方面,当吉非替尼与CYP3A4抑制剂伊曲康唑联合使用时,其AUC则有所增加,平均上升...
  • 以下PPI中,主要代谢酶是CYP3A4的是
    答:【答案】:B 本题考查PPI的作用特点。奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的主要代谢酶均是CYP2C19,次要代谢酶均是CYP3A4。兰索拉唑的主要代谢酶是CYP3A4,次要代谢酶是CYP2C19。故正确答案为B。
  • 碧韵药物的代谢和相互作用
    答:药物相互作用方面,尽管尚未发现专门研究显示米非司酮(碧韵胶囊的主要成分)与药物或食物存在明确的相互作用,但值得注意的是,米非司酮主要通过CYP3A4代谢,可能被酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁抑制,这可能导致血清米非司酮水平上升。相反,利福平、肾上腺皮质激素和一些抗惊厥药(如苯妥英、苯巴比妥、...
  • 影响紫杉醇代谢的酶
    答:CYP3A4和CYP2C8。影响紫杉醇代谢的酶有CYP3A4和CYP2C812。紫杉醇主要通过肝脏中的细胞色素P450酶系统进行代谢,其中CYP3A4是最主要的代谢酶。相比之下,7-木糖基-紫杉醇在体内的代谢相对较少,主要是通过酶水解为紫杉醇,再经过肝脏的代谢。
  • 依西美坦伊斯坦
    答:儿童也不推荐使用。在药物相互作用上,依西美坦主要经CYP3A4代谢,但与CYP3A4抑制剂合用可能影响药效。若发生药物过量,目前无特殊解毒剂,需进行一般支持性护理。规格为25mg/片,存储条件为遮光、密封、阴凉处,有效期暂定一年半,由海南通用同盟药业有限公司生产,批准文号为国药准字H20020010。
  • 里素劳药物相互作用
    答:酮康唑主要通过CYP3A4代谢,一些酶诱导药物如利福平、卡马西平等,会显著降低酮康唑的生物利用度,影响疗效。因此,不推荐与强酶诱导剂同时使用。如需联用,应调整酮康唑剂量,如与利托那韦合用时。另一方面,酮康唑可能会影响其他药物的代谢。例如,它会抑制CYP3A4酶代谢的药物,可能导致药物作用增强和...

  • 网友评论:

    幸禄13649519727: 常见的CYP3A4抑制药或诱导药有哪些?
    21178笪岭 : 属于CYP3A4抑制药的药品有:胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地那韦啶、地尔硫革、多西环素、依诺沙星、红霉素、氟康唑...

    幸禄13649519727: 泊沙康唑主要通过什么进行代谢?
    21178笪岭 : 泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物.因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响.泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂.因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度.

    幸禄13649519727: 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学 -
    21178笪岭 : 甲泼尼龙的药代动力学呈线性,不受给药途径的影响.采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度.对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠,给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL.给药后12小时,...

    幸禄13649519727: 秘鲁特罗凯的药代动力学是什么?
    21178笪岭 : 尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据.以下资料来自国外临床研究.厄洛替... 半衰期大约为36小时,主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢....

    幸禄13649519727: 泊沙康唑主要为什么?
    21178笪岭 : 对于人类肝脏微粒体的体外研究和临床研究表明,泊沙康唑主要为CYP3A4抑制剂.在健康志愿受试者中进行的临床研究也表明,泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂,证据为咪达唑仑的AUC升高5倍以上.因此,泊沙康唑可导致主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度升高.在临床研究中,血浆浓度受泊沙康唑影响的药物总结可参见表10.

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