cyp3a4的底物
答:达沙替尼的体外研究表明,它作为CYP3A4的底物,与CYP3A4强效抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素等药物同时使用会增加达沙替尼的暴露风险。因此,对于正在接受达沙替尼治疗的患者,建议避免全身给予这类强效CYP3A4抑制剂。据体外实验结果,达沙替尼与血浆蛋白的结合率大约为96%,但其与其它蛋白质结合药物...
答:(1)CYP3A4底物或抑制剂,均可能会上调他汀类药物的浓度,从而主要会增加他汀类药物导致肌病或横纹肌溶解的危险性。(2)利福平作为CYP2C9的诱导剂可以减少氟伐他汀的生物利用度50%。(3)除CYP酶系统之外,P-糖蛋白也是影响他汀类药物代谢和生物利用度的重要因素。例如地高辛是P-糖蛋白的底物,辛...
答:阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、较轻至中度(剂量依赖性)抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9诱导剂。药物相互作用数据均来自国外研究。在一项国内临床研究中观察到中国患者的阿瑞匹坦暴露水平较高。必须慎重监测临床相关的药物相互作用。阿瑞匹坦对其它药物的药代动力学的影响作为CYP3A4的中度(125 mg/80 mg)抑制剂,阿瑞匹...
答:5. 阿扎那韦(Atazanavir)作为HIV蛋白酶抑制剂,阿扎那韦常与抗HIV治疗组合使用,既是CYP3A4的底物又是抑制剂,对CYP3A4的调控作用显著。6. 泊沙康唑(Posaconazole)泊沙康唑作为一款专门的CYP3A4抑制剂,它的独特之处在于其对其他CYP酶的活性保持独立,这在调整药物代谢中至关重要。掌握这些CYP3A4...
答:[u]可能增加达沙替尼血浆浓度的活性成分[/u]体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。根据体外...
答:)。达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此,当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎,这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类(麦角胺、双氢麦角胺)(见【药物相互作用】)。达沙替尼与组胺-2(H2)...
答:甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。排泄:甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,...
答:Kerendia是CYP3A4的底物。同时使用强或中度CYP3A4诱导剂的Kerendia可减少非那雄酮的暴露[见临床药理学],这可能会降低Kerendia的药效。避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂的Kerendia。4.影响血清钾的药物 在接受增加血钾的药物或补充剂的患者中,更频繁的血钾监测是必要的。【Kerendia(非奈利酮)在特定...
答:来曲唑与CYP3A4酶的底物。虽然来曲唑似乎不会对经CYP3A4酶代谢的药物产生影响,但这些药物可能会影响CYP3A4酶对来曲唑的生物转化。体外研究发现,来曲唑可抑制细胞色素P450同功酶2A6,并轻度抑制2C19 。当应用药物的活性主要依赖这些同功酶时,同时应用这些治疗指数很窄的药物应非常谨慎。CYP2A6酶在...
答:泰素与CYP3A4的底物、以及作为CYP3A4底物/或抑制剂的蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦、印地那韦和那非那韦)之间的相互作用尚未经临床研究证实。文献报道提示,当紫杉醇与阿霉素联合使用时,可能会提高阿霉素(和它的活性代谢物阿霉素)的血药浓度。并且发现用药顺序有影响,其特征是泰素在阿霉素“前...
网友评论:
魏侧17894483697:
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学 -
6036荣咐
: 甲泼尼龙的药代动力学呈线性,不受给药途径的影响.采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度.对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠,给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL.给药后12小时,...
魏侧17894483697:
临床药理学 - Cometriq的临床药理学是什么?
6036荣咐
: 12.1.作用机制体外生化和/或细胞学分析曾显示cabozantinib抑制RET,MET,VEGFR-1,... 代谢和消除在体外Cabozantinib是CYP3A4的底物.CYP3A4的抑制减低XL184N-氧...
魏侧17894483697:
甲泼尼龙片的药代动力学 -
6036荣咐
: 人体内小肠灌注实验证明,类固醇主要在小肠近端被吸收,远端吸收率约为近端的50%.甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合.结合型甲泼尼龙约为40%-90%.甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢,主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙和20β-羟基-6α-甲泼尼龙.这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出.结合反应主要在肝脏进行,少量在肾脏进行.
魏侧17894483697:
达沙替尼的药物相互作用有哪些?
6036荣咐
: 体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物.达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素)同时使用可增加达...
魏侧17894483697:
伊马替尼服用时需注意与哪些药物的相互作用?
6036荣咐
: 伊马替尼主要通过CYP3A4酶代谢,还有少量通过CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19代谢.因此同时服用伊马替尼和CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉...
魏侧17894483697:
有关药流米非司酮片的服用方法.急急急!!! -
6036荣咐
: 【适应症】用于无防护性生活或避孕失败后(如避孕套破裂或滑脱、体外射精失败、安全期计算失误等),72小时以内预防妊娠的临订补救措施.【用法用e79fa5e98193e58685e5aeb931333234313934量】在无防护性生活或避孕失败后72小...
魏侧17894483697:
Cabozantinib - 药物相互作用有哪些?
6036荣咐
: Cabozantinib是CYP3A4底物.强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加cabozantinib暴露.慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低cabozantinib暴露.
魏侧17894483697:
格列卫的药物相互作用 -
6036荣咐
: 可改变伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4抑制剂:健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后,伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%).尚无与其它...
魏侧17894483697:
傲坦的药物相互作用 -
6036荣咐
: 奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响.因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用.在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦的生物利用度.
魏侧17894483697:
瑞格列奈片的药物相互作用 -
6036荣咐
: 已知一些药物会影响糖代谢.因此医生应考虑可能的药物间相互作用.体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响.在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强...