cyp3a抑制剂包括什么药物?

在药物代谢中,CYP3A4起着至关重要的作用,它的抑制剂种类繁多,涵盖抗真菌、抗糖尿病、中药成分、心血管药物以及抗病毒领域。让我们深入了解一些常见的CYP3A4抑制剂:


1. 伊曲康唑(Itraconazole)

作为三唑类抗真菌药物的代表,伊曲康唑因其对CYP3A4的高效抑制而知名,IC50值仅为6.1nM,这意味着它能显著降低CYP3A4的活性。


2. 盐酸吡格列酮(Pioglitazone HCl)

作为一种胰岛素增敏剂,吡格列酮HCl不仅能抑制CYP2C8(Ki值1.7μM),对CYP3A4(Ki值11.8μM)和CYP2C9(Ki值32.1μM)的抑制作用也不容忽视。


3. 人参皂苷F1(Ginsenoside F1)

人参的精华成分Ginsenoside F1,以竞争性抑制的方式影响CYP3A4,Ki值为67.8±16.2μM,但对CYP2D6的影响相对较小,显示出选择性抑制的特点。


4. 盐酸维拉帕米(Verapamil HCl)

作为钙通道阻滞剂,维拉帕米HCl对心脏有独特作用,同时它还表现出对P-gp和CYP3A4的双重抑制,增加了药物间相互作用的可能性。


5. 阿扎那韦(Atazanavir)

作为HIV蛋白酶抑制剂,阿扎那韦常与抗HIV治疗组合使用,既是CYP3A4的底物又是抑制剂,对CYP3A4的调控作用显著。


6. 泊沙康唑(Posaconazole)

泊沙康唑作为一款专门的CYP3A4抑制剂,它的独特之处在于其对其他CYP酶的活性保持独立,这在调整药物代谢中至关重要。


掌握这些CYP3A4抑制剂的特性,对于临床药物选择和个体化治疗方案的制定具有重要意义。每个药物的加入都可能影响药物间的相互作用,因此在使用时需谨慎评估,以确保疗效和安全性。

  • 鏇挎牸鐟炴礇鐗囩殑鑽墿鐩镐簰浣滅敤
    绛旓細鏇挎牸鐟炴礇涓昏缁廋YP3A4浠h阿锛屽皯閮ㄥ垎鐢盋YP3A5浠h阿銆 鍏朵粬鑽墿瀵规浛鏍肩憺娲涚殑褰卞搷锛 CYP3A鎶戝埗鍓 锛 鍚堝苟浣跨敤閰悍鍞戝彲浣挎浛鏍肩憺娲涚殑Cmax鍜孉UC鍒嗗埆澧炲姞2.4鍊嶅拰7.3鍊嶏紝娲绘т唬璋骇鐗╃殑Cmax鍜孉UC鍒嗗埆涓嬮檷89%鍜56%锛涘叾瀹僀YP3A4鐨勫己鎶戝埗鍓備篃浼氭湁鐩镐技鐨勫奖鍝嶃傚簲閬垮厤鏈搧涓嶤YP3A寮烘晥鎶戝埗鍓傦紙閰悍鍞戙浼婃洸搴峰攽...
  • 鍊嶆灄杈鐨鑽墿鐩镐簰浣滅敤
    绛旓細鏇挎牸鐟炴礇涓昏缁廋YP3A4浠h阿锛屽皯閮ㄥ垎鐢盋YP3A5浠h阿銆 鍏朵粬鑽墿瀵规浛鏍肩憺娲涚殑褰卞搷锛 CYP3A鎶戝埗鍓 锛 鍚堝苟浣跨敤閰悍鍞戝彲浣挎浛鏍肩憺娲涚殑Cmax鍜孉UC鍒嗗埆澧炲姞2.4鍊嶅拰7.3鍊嶏紝娲绘т唬璋骇鐗╃殑Cmax鍜孉UC鍒嗗埆涓嬮檷89%鍜56%锛涘叾瀹僀YP3A4鐨勫己鎶戝埗鍓備篃浼氭湁鐩镐技鐨勫奖鍝嶃傚簲閬垮厤鏈搧涓嶤YP3A寮烘晥鎶戝埗鍓傦紙閰悍鍞戙浼婃洸搴峰攽...
  • cyp3a鎶戝埗鍓傚寘鎷粈涔堣嵂鐗?
    绛旓細1. 浼婃洸搴峰攽锛圛traconazole锛変綔涓轰笁鍞戠被鎶楃湡鑿岃嵂鐗╃殑浠h〃锛屼紛鏇插悍鍞戝洜鍏跺CYP3A4鐨勯珮鏁堟姂鍒惰岀煡鍚嶏紝IC50鍊间粎涓6.1nM锛岃繖鎰忓懗鐫瀹冭兘鏄捐憲闄嶄綆CYP3A4鐨勬椿鎬с2. 鐩愰吀鍚℃牸鍒楅叜锛圥ioglitazone HCl锛変綔涓轰竴绉嶈儼宀涚礌澧炴晱鍓傦紝鍚℃牸鍒楅叜HCl涓嶄粎鑳芥姂鍒禖YP2C8锛圞i鍊1.7渭M锛夛紝瀵笴YP3A4锛圞i鍊11.8渭M锛夊拰...
  • 娲涘尮閭i煢鍒╂墭閭i煢鐗囩殑鑽墿鐩镐簰浣滅敤
    绛旓細鏈搧涓惈鏈夋礇鍖归偅闊﹀拰鍒╂墭閭i煢锛屼簩鑰呴兘鏄粏鑳炶壊绱燩450寮傛瀯浣揅YP3A鐨勪綋澶栨姂鍒跺墏銆傛湰鍝佷笌涓昏閫氳繃CYP3A杩涜浠h阿鐨勮嵂鐗╄仈鍚堝簲鐢ㄦ椂鍙兘浼氬鍔犺繖浜涜嵂鐗╃殑琛鑽祿搴︼紝骞惰繘鑰屽鑷磋嵂鐗╀綔鐢ㄦ椂闂村欢闀垮拰澧炲姞涓嶈壇鍙嶅簲鐨勫彂鐢熴傚湪涓村簥鐢ㄨ嵂娴撳害鑼冨洿鍐咃紝鏈搧涓嶄細鎶戝埗CYP2D6銆丆YP2C9銆丆YP2C19銆丆YP2E1銆丆YP2B6鎴朇YP1A2鐨勬椿鎬с
  • 鑲濊嵂閰舵姂鍒惰嵂
    绛旓細鍗¢┈瑗垮钩銆佺伆榛勯湁绱犮佸湴濉炵背鏉俱佽嫰宸存瘮濡ャ佽嫰濡ヨ嫳閽犮佸埄绂忓钩绛変负鑲濊嵂閰惰瀵煎墏锛岃兘浣夸笌涔嬩紞鐢ㄧ殑鍏朵粬鑽墿浠h阿鍔犻燂紝鐤楁晥闄嶄綆銆傛隘闇夌礌銆佸埆鍢岄唶銆侀叜搴峰攽銆佹盁鍠硅閰被銆佽タ鍜浛涓佺瓑閮芥槸鑲濊嵂閰舵姂鍒跺墏锛岃兘浣夸笌涔嬩紞鐢ㄧ殑鍏朵粬鑽墿浠h阿鍑忔參锛
  • 鏋告┘閰告墭鐟炵背鑺墖鐨鑽墿鐩镐簰浣滅敤
    绛旓細4.鏈搧涓昏閫氳繃CYP3A閰剁郴缁熻繘琛屼唬璋紝鍥犳CYP3A閰剁郴缁鎶戝埗鍓濡傞叜搴峰攽鍙婄被浼肩殑鎶楃湡鑿岃嵂銆佺孩闇夌礌鍙婁笁涔欓叞澶圭妗冮湁绱犲湪鐞嗚涓婃姂鍒舵湰鍝佺殑浠h阿锛屾晠鏈搧涓庢绫鑽墿鍚堢敤鏃堕渶鎱庨噸銆傛湰鍝佷笌浣胯偩鎺掓硠閽欏噺灏戠殑鑽墿濡傚櫥鍡被鑽墿鍚堢敤鍚鏈浣块珮閽欒鐥囧鍔犵殑鍗遍櫓銆2.閰惰瀵煎墏濡傝嫰宸存瘮濡ャ佽嫰濡ヨ嫳鍜屽崱椹タ骞冲彲澧炲姞鏈搧...
  • Kalydeco鑽墿鐩镐簰浣滅敤
    绛旓細ivacaftor鏄竴绉嶆槗鍙桟YP3A閰跺奖鍝嶇殑鑽墿锛岀壒鍒槸褰撲笌寮篊YP3A鎶戝埗鍓傚閰悍鍞戙浼婃洸搴峰攽銆佹硦娌欏悍鍞銆佷紡绔嬪悍鍞戙佹嘲鍒╅湁绱犲拰鍏嬫媺闇夌礌鍚屾椂浣跨敤鏃讹紝鍏舵毚闇查噺鍙兘浼氭樉钁楀鍔狅紝鎺ㄨ崘鍓傞噺璋冩暣涓150 mg姣忓懆涓ゆ銆備腑搴YP3A鎶戝埗鍓傚姘熷悍鍞戝拰绾㈤湁绱犱篃浼氬奖鍝峣vacaftor锛屾鏃跺缓璁皢KALYDECO鍓傞噺闄嶈嚦150 mg姣忔棩涓娆°傚煎緱娉ㄦ剰鐨...
  • 绠杩伴叾鎶戝埗鍓瀵硅倽鑽叾鐨勬姂鍒朵綔鐢ㄥ強鎰忎箟
    绛旓細濡傚湴灏旂~鍗撱佺淮鎷夊笗绫充笌鐜绱燗鍚堢敤鍙鍔犵幆瀛㈢礌A鐨勮鑽祿搴︼紝浠庤屽噺灏戠幆瀛㈢礌A鐢ㄩ噺锛屾垚涓洪檷浣庣幆瀛㈢礌鍓傞噺浠庤岃妭鐪佽嵂璐瑰紑鏀殑涓绉嶆湁鏁堟柟娉曘傛不鐤椾汉鍏嶇柅缂洪櫡鐥呮瘨锛圚IV锛夋劅鏌撶殑铔嬬櫧閰鎶戝埗鍓娌欏閭i煢鐢熺墿鍒╃敤搴﹀緢浣庯紝鑰屽悓绫昏嵂鍒╂墭閭i煢鏄疌YP3A4鎶戝埗鍓傦紝涓よ嵂鍚堢敤鍙娇娌欏閭i煢鐨勭敓鐗╁埄鐢ㄥ害澧炲姞20鍊嶏紝鍙湪...
  • cyp3a鏄粈涔
    绛旓細涓浜鑽墿锛堜緥濡傚挭鍞戠被鎶楄弻鑽墿鍜岃川瀛愭车鎶戝埗鍓锛夊彲浠鎶戝埗CYP3A鐨勬椿鎬э紝瀵艰嚧鍏朵粬鑽墿鐨勪唬璋㈤熺巼涓嬮檷銆傜浉鍙嶏紝鏌愪簺鑽墿锛堜緥濡傜孩闇夌礌鍜岃尪纰憋級鍙互淇冭繘CYP3A鐨勬椿鎬э紝浠庤屽姞閫熷叾浠栬嵂鐗╃殑浠h阿閫熷害銆傛讳箣锛CYP3A鏄涓绉嶅鑽墿浠h阿鍗佸垎鍏抽敭鐨勯叾銆備汉浠渶瑕佸厖鍒嗕簡瑙YP3A鐨勪綔鐢紝浠ヤ究鏇村姞鏈夋晥鍦版不鐤楃柧鐥咃紝骞跺敖鍙兘閬垮厤鑽墿鐩镐簰...
  • 娌欐牸鍒楁眬鐗囩殑鑽唬鍔ㄥ姏瀛
    绛旓細閰悍鍞鏄疌YP3A4/5鍜孭-绯栬泲鐧界殑寮烘晥鎶戝埗鍓銆傚叾浠鑽墿瀵规矙鏍煎垪姹鐨勫奖鍝:浜岀敳鍙岃儘:娌欐牸鍒楁眬100mg鍜1000mg浜岀敳鍙岃儘(涓绉峢OCT-2鐨勫簳鐗)鍗曟鑱斿悎缁欒嵂鍚,娌欐牸鍒楁眬鐨凜max闄嶄綆21%,浣咥UC涓嶅彉銆傚湴楂樿緵:娌欐牸鍒楁眬(10mg/娆/鏃)鍜屽湴楂樿緵(0.25mg/娆/鏃)(涓绉峆-绯栬泲鐧藉簳鐗)澶氭鑱斿悎缁欒嵂鍚,涓嶄細鏀瑰彉娌欐牸鍒楁眬鐨勮嵂浠...
  • 扩展阅读:cyp450抑制剂有哪些药物 ... cyp3a4 参苓白术散 ... 强效cyp3a4抑制剂有哪些 ... 为什么医生不建议打生物制剂 ... 主要经cyp3a4代谢的药物 ... cyp3a4 酶强效抑制剂 ... cyp3a抑制剂有哪些食物 ... cyp2d6抑制剂是什么药 ... 强效cyp3a4抑制剂指的是什么药物 ...

    本站交流只代表网友个人观点,与本站立场无关
    欢迎反馈与建议,请联系电邮
    2024© 车视网