cyp3a代谢的药物有哪些
答:奈玛特韦和利托那韦。奈玛特韦与利托那韦均为CYP3A的抑制剂,可升高由CYP3A代谢的药物的血浆浓度。与奈玛特韦/利托那韦联用时,经CYP3A广泛代谢并具有较高首过代谢的药品受影响最大而使自身暴露大幅度增加。哌替啶主要经CYP3A代谢,所以奈玛特韦/利托那韦不得与哌替啶联用。
答:本品中含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。本品与主要通过CYP3A进行代谢的药物联合应用时可能会增加这些药物的血药浓度,并进而导致药物作用时间延长和增加不良反应的发生。在临床用药浓度范围内,本品不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP2B6或CYP1A2的活性。
答:替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。 其他药物对替格瑞洛的影响: CYP3A抑制剂 : 合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍,活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89%和56%;其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑...
答:替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。 其他药物对替格瑞洛的影响: CYP3A抑制剂 : 合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍,活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89%和56%;其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑...
答:1. 伊曲康唑(Itraconazole)作为三唑类抗真菌药物的代表,伊曲康唑因其对CYP3A4的高效抑制而知名,IC50值仅为6.1nM,这意味着它能显著降低CYP3A4的活性。2. 盐酸吡格列酮(Pioglitazone HCl)作为一种胰岛素增敏剂,吡格列酮HCl不仅能抑制CYP2C8(Ki值1.7μM),对CYP3A4(Ki值11.8μM)和...
答:主要代谢物6β一羟布地奈德和16α一羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。 消除 布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/min,静脉注射给药的血浆半衰期平均约2—3小时。 药代动力学线性 在...
答:奈玛特韦利托那韦。根据39健康网查询显示,奈玛特韦利托那韦是CYP3A的抑制剂,可以升高由CYP3A代谢的药物的血浆浓度,与哌替啶联用时,会引起严重不良反应或治疗失败。
答:一些药物(例如咪唑类抗菌药物和质子泵抑制剂)可以抑制CYP3A的活性,导致其他药物的代谢速率下降。相反,某些药物(例如红霉素和茶碱)可以促进CYP3A的活性,从而加速其他药物的代谢速度。总之,CYP3A是一种对药物代谢十分关键的酶。人们需要充分了解CYP3A的作用,以便更加有效地治疗疾病,并尽可能避免药物相互...
答:CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀 AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁,喹诺酮类抗生素例如环丙沙星, 依诺沙星。CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,...
答:因此氯吡格雷需联合使用PPI类药物时,应选择对肝药酶CYP2C9、CYP2C19几乎无影响的泮托拉唑或雷贝拉唑。他昔莫芬为调节体内激素平衡的药物,属于前药,主要在肝脏经肝药酶CYP2D6代谢,代谢为有活性的产物。吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,通过肝药酶CYP3A4代谢,诱导CYP3A4活性药可增加吉非替尼的...
网友评论:
堵鸦13438262625:
常见的CYP3A4抑制药或诱导药有哪些?
1695广徐
: 属于CYP3A4抑制药的药品有:胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地那韦啶、地尔硫革、多西环素、依诺沙星、红霉素、氟康唑...
堵鸦13438262625:
洛匹那韦是什么药? -
1695广徐
: 是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂.作为复方制剂,利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度.
堵鸦13438262625:
常用的抗血小板药物怎样临床应用?
1695广徐
: 常用抗血小板药物主要有阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷、西洛他唑和替卡格雷等. (1)阿司匹林(aspirin):是一种由人工合成的血小板环氧化酶(COX)抑制剂,不可逆...
堵鸦13438262625:
抗风湿治疗联合用药的基础知识?抗风湿治疗联合用药的基础知识
1695广徐
: 风湿免疫科常用药物的药物代谢,药理毒理作用各有特点,如吗替麦考 酚酯、来氟米特的活性代谢产物、所有非留体类抗炎药的血浆蛋白结合率均 超过90%,与其他药物...
堵鸦13438262625:
药物有何配伍禁忌?
1695广徐
: 可减效的药物有硝酸甘油、钙通道阻滞剂、交感神经刺激 药、非留体抗炎药,应注意尽量避免使用. 西咪替丁能抑制肝内的P450细胞色素氧化酶活性,因此 可以降低某些药物在肝内的分解代谢而延长作用时间,如苯妥 英钠、利眠宁、安定、心得安、华法林等,雷尼替丁这方面作用较 西咪替丁小,法莫替丁则几乎无此副作用. 西沙必利如同时与抑制CYP3A4代谢的药物如大环内酯 类抗生素、抗真菌药氟康唑等服用会发生严重的快速性心律失 常,甚至导致死亡,奥美拉唑也是肝脏CYP酶系统有力的抑制 剂,和地西泮、苯妥英、氨基比林等药物合用时应注意它们的相互作用.
堵鸦13438262625:
秋水仙碱的药物相互作用有哪些?
1695广徐
: (1) 本品可使中枢神经系统抑制药和拟交感神经药的作用 增强.与辛伐他汀合用,发生肌病的风险增加. (2) 严重性药物相互作用,包括与环孢素联用,增加发生肾 毒性和...
堵鸦13438262625:
酶抑制的作用原理是什么?
1695广徐
: 抑制剂对酶促反应速度的影响能减弱、抑制甚至破坏酶活性的物质称为酶的抑制剂.它可降低酶促反应速度.酶的抑制剂有重金属离子、一氧化碳、硫化氢、氢氰酸、氟化物...
堵鸦13438262625:
泊沙康唑主要为什么?
1695广徐
: 对于人类肝脏微粒体的体外研究和临床研究表明,泊沙康唑主要为CYP3A4抑制剂.在健康志愿受试者中进行的临床研究也表明,泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂,证据为咪达唑仑的AUC升高5倍以上.因此,泊沙康唑可导致主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度升高.在临床研究中,血浆浓度受泊沙康唑影响的药物总结可参见表10.