cyp450的强效抑制剂
答:根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德...
答:西地那非是一种快速吸收的口服药物,其生物利用度约为40%。药代动力学参数与剂量成比例。主要通过肝脏代谢,由CYP450同功酶3A4途径处理,生成与西地那非类似的代谢产物。然而,与CYP450 3A4强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)及非特异性抑制剂(如西咪替丁)合用时,可能导致西地那非血浆浓...
答:当西地那非与CYP450 3A4的特异性抑制剂红霉素或HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用时,药效会有明显提升。与红霉素合用,100mg西地那非的AUC增加182%,与saquinavir合用,Cmax和AUC分别上升140%和210%。然而,西地那非对更强效的CYP450 3A4抑制剂如酮康唑的影响更大,可能降低清除率。相反,CYP450 3A...
答:红霉素、酮康唑、伊曲康唑等
答:氟伏沙明是强效CYP1A2和中度CYP2C9抑制剂,可明显抑制阿戈美拉汀的代谢,使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范围12-412)。因此,维度新禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)联合使用。维度新与雌激素(中度CYP1A2抑制剂)合用时,阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管800名同时使用雌激素的...
答:【答案】:C 肝药酶抑制剂主要是指可以使CYP450酶的代谢活性降低,使得底物代谢变慢,血药浓度上升,并导致在体内蓄积的一类药物(或食物)。常见的肝药酶抑制剂:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、保泰松,异烟肼等。因此答案选C。
答:美沙酮的血药浓度会受利托那韦影响而明显减少, 因为利托那韦诱导 CYP3A4 使美沙酮的代谢增加, 同时抑制了 P-gp 对它的外排。计算机预测方法药物代谢 在药物发现早期利用计算机模型预测药物可能参与的代谢,将极大节省药物研发的成本和提高药物发现的成功率。包括预测CPY450底物、抑制剂、代谢位点和代谢产物...
答:恩替卡韦的代谢特性在体内和体外研究中得到了详细评估。它并不属于细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。即使在体内浓度高达人体水平10000倍时,恩替卡韦仍不会影响主要的CYP450酶,如1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。同样,在340倍的体内浓度下,恩替卡韦对CYP450酶的...
答:根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10 mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10 ...
答:此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4抑制剂)达稳态时(1200毫克,一日三次),服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更...
网友评论:
钟泪18161538186:
必力吉的成份说明有哪些?
18824温宇
: 必力吉的成分:西地那非和达泊西汀. 西地那非体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低xi-地那...
钟泪18161538186:
万艾可的的药物性质是什么?
18824温宇
: 本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度约为40%.其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例.消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似.细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高(见“用法与用量”).西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时.健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg 后,平均血药浓度如图2:
钟泪18161538186:
为什么舍曲林药效这么恐怖? -
18824温宇
: 舍曲林在治疗抑郁症上的效果非常显著. 在现代社会中,由于人们面临着各种各样的压力,有不少人患上了抑郁症.抑郁症又称为抑郁障碍,患上这种病的主要特征就是显著而持久的心境低落,这也是心境障碍的主要类型.在临床上,抑郁症患...
钟泪18161538186:
吃伟哥有什么副作用 - 急急!!!!!伟哥的副作用.怎样的一直有听说过吃了伟哥性能力很强
18824温宇
: 如果你用的是正规药品万艾可(枸橼酸西地那非片--辉瑞制药有限公司生产),看看... 酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 ...
钟泪18161538186:
癫痫儿童感冒期间可以减少服用德巴金吗 -
18824温宇
: 1.感冒期间德巴金不要减量,维持现在用药水平(原因参考网友xiaofeng206的诱因说),如果出现复发则用药要恢复到早晚各三毫升,一年不复发再开始减量.如果没复发,等白细胞正常,感冒症状消失后开始继续减量.感冒期间注意孩子皮...
钟泪18161538186:
和定的临床研究有哪些?
18824温宇
: 临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg(核苷初治)或1mg(拉米夫定失效)治疗,... 恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP 450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂. 在达到血浆...
钟泪18161538186:
请问关于黄连素的药物代谢动力学 -
18824温宇
: 盐酸小檗碱与环孢素A合用对药物代谢酶的影响.方法采用分光光度法测定盐酸小檗碱、环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP450、ERD、ADM和GST的含量或活性.结果ig给药3和6 d,盐酸小檗碱(200mg/kg)对CYP450、ERD没有明显的抑...
钟泪18161538186:
选择性5 - HT再摄取抑制剂的不良反应都有哪些?
18824温宇
: 选择性5-HT再摄取抑制剂的不良反应主要有恶心、呕吐、腹泻、激越、失眠、静坐不能、震颤、性功能障碍等.各种选择性5-HT再摄取抑制剂引起的上述不良反应程度和频...
钟泪18161538186:
对细胞色素p - 450肝药酶活性抑制较强的药物是 -
18824温宇
: 您的问题,对细胞色素p_450肝药酶活性抑制较强的药物是米西替丁!